Клинической фармакологии

Клинической фармакологии


НазваниеКлинической фармакологии
страница1/14
ТипУчебное пособие
rykovodstvo.ru > Руководство эксплуатация > Учебное пособие
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14
Негосударственное образовательное учреждение
высшего профессионального образования
«Медицинский институт «РЕАВИЗ»»

Н.В. Русакова, Т.Ю. Савирова

ОБЩИЕ И ЧАСТНЫЕ ВОПРОСЫ
КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

Часть I

Учебное пособие

Самара

2

014

УДК 615+616-053.27.5(079.5)

ББК 52

Р 88

Рецензенты:

главный врач ОАО «Здоровые дети»

С.А. Григорьева;
проректор по учебно-воспитательной работе НОУ ВПО МИ «РЕАВИЗ»

С.А. Блашенцева


Русакова Н.В., Савирова Т.Ю.

Р 88 Общие и частные вопросы клини­ческой фармакологии. Часть I / Н.В. Русакова, Т.Ю. Савирова. – Самара : НОУ ВПО МИ «РЕАВИЗ», 2014. – 105 с.
ISBN
В учебном пособии представлены современные данные по некоторым вопросам общей клинической фармакологии и клинической фармакологии антибактериальных препа­ратов, антигистаминных и бронхолитических средств, муколитиков и противокашлевых препаратов, лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. При написании методического пособия мы использовали опыт отечественных фармакологических школ.

Учебное пособие предназначено для студентов, обучающихся по специальности 33.05.01 – Фармация.

УДК 615+616-053.27.5(079.5)

ББК 52


ISBN © НОУ ВПО МИ «РЕАВИЗ», 2014

© Русакова Н.В., 2014

©

Савирова Т.Ю., 2014

ОГЛАВЛЕНИЕ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ 4

Общая характеристика антибиотиков 4

Группа пенициллинов 9

Группа цефалоспоринов 13

Группа монобактамов 16

Группа карбопенемов 17

Группа аминогликозидов 18

Группа макролидов 20

Группа тетрациклинов 22

Группа хинолонов/фторхинолонов 24

Группа гликопептидов 26

Выбор антибиотиков для лечения инфекций респираторного тракта 27

Выбор антимикробных препаратов
при инфекции мочевыводящих путей 31
БРОНХОДИЛАТАТОРЫ 32

Симнатомиметики 32

Холинергические средства 36

Метилксантины 38
ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ 42

Противокашлевые препараты 42

Муколитики 44

Отхаркивающие лекарственные средства 48

Лекарственные средсва, влияющие на кашель, с комбинированным
механизмом действия 49

Тактика выбора противокашлевых препаратов 49
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ 52

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 60

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ
ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА 75

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 83

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-СОЛЕВОЙ ОБМЕН (ДИУРЕТИКИ) 95

БИБЛИОГРАФИЧЕСКИЙ СПИСОК 104

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБИОТИКОВ
Термин «антибиотики» в настоящее время объединяет все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний.

Традиционно антимикробные препараты (АМП) делятся на природные (собственно антибио­тики, например пенициллин), полусинтетические (продукты модификации природных молекул: амоксициллин, цефазолин, хинидин) и синтетические (сульфаниламиды, нитрофураны). В настоящее время такое деление потеряло актуальность, так как ряд природ­ных АМП получают путем синтеза (хлорамфеникол), а некоторые препараты, которые обычно называют антибиотиками (фторхинолоны), defacto являются синтетическими со­единениями.

Хорошо известно деление AMП, как и других лекарственных препаратов, на группы и классы. Такое деление имеет большое значение с точки зрения понимания общности ме­ханизмов действия, спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательных реакций и т.д.

Все антибиотики по механизму действия и противомикробному эффекту делят на три группы:

I группаантибиотики, нарушающие синтез микробной стенки во время мито­за: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, ристомицин, фосфомицин, гликопептидные препараты. По фармакологическому эффекту – это бактерицидные анти­биотики.

II группа – антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембра­ны: полимиксины, полиеновые препараты, аминогликозидные и гликопептические сред­ства. По фармакологическому эффекту – они тоже бактерицидные.

III группа – антибиотики, нарушающие синтез белков и нуклеиновых кислот:
левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, рифампицины, фузидин, гризео- фульфин, аминогликозидные и гликопептидные средства, мупироцин. По фармакологиче­скому эффекту – это бактериостатические антибиотики.

С позиций сегодняшнего дня деление антибиотиков на препараты широкого и узкого спектра действия представляется условным и подвергается серьезной критике, в первую очередь, из-за отсутствия критериев для такой градации.

Спорным является представление о том, что препараты широкого спектра активно­сти более «надежны», более «сильны», а применение антибиотиков с узким спектром в меньшей степени способствует развитию резистентности и т.д. При этом не учитывается приобретенная резистентность, вследствие чего, например, тетрациклины, которые в пер­вые годы применения были активны в отношении большинства клинически значимых микроорганизмов, в настоящее время потеряли значительную часть своего спектра актив­ности именно из-за развития приобретенной резистентности у пневмококков, стафилокок­ков, гонококков, энтеробактерий. Цефалоспорины III поколения обычно рассматриваются как препараты с широким спектром активности, однако, они не действуют на многие ана­эробы, энтерококки, листерии, атипичные возбудители (хламидии, микоплазмы) и др.

Более целесообразно рассматривать антибактериальные химиопрепараты с точки зрения клинической эффективности при инфекции определенной органной локализации, так как клинические доказательства эффективности, полученные в хорошо контро­лируемых (сравнительных, рандомизированных, проспективных) клинических испытани­ях, имеют несомненно более важное значение, чем условный ярлык типа антибиотик «ши­рокого» или «узкого» спектра активности.
Особенности фармакодинамики

антибактериальных химиопрепаратов
Фармакодинамической характеристикой антибиотика является спектр и степень его активности в отношении того или иного вида микроорганизмов. Количественное выражение активности – его минимальная подавляющая концентрация. Чем она меньше, тем более активен препарат.

По типу действия выделяют антибиотики, вызывающие гибель инфекционного аген­та (бактерицидное действие) и приостанавливающие размножение микроорганизма (бактериостатическое действие). Выделение бактерицидных и бактериостатических анти­биотиков имеет большое практическое значение при лечении тяжелых инфекций, особен­но у пациентов с нарушениями иммунитета. Это связано с тем, что при нормальном им­мунитете приостановление размножения микроорганизмов оказывается вполне достаточ­ным, чтобы элиминацию патогенных микроорганизмов завершила иммунная система.

Бактерицидные препараты являются препаратами выбора при тяжелых инфекциях или у пациентов с нарушениями иммунитета: бактериальном эндокардите, остеомиелите, менингите, тяжелой инфекции головы и шеи, нейтропенической лихорадки и др.

Особенности фармакокинетики

антибактериальных химиопрепаратов
Из фармакокинетических характеристик наиболее важными при выборе препарата являются способность проникать в очаг инфекции и создавать в нем концентрации, дос­таточные для «цидного» или «статического» действия.

Для антибиотиков, которые принимаются внутрь, важнейшее значение имеет такой фармакокинетический параметр как биодоступность (способность попадать в системный кровоток). Биодоступность не является постоянным параметром и при создании совре­менных лекарственных форм ее удается существенно повысить. Например, если амоксициллин в таблетках или капсулах имеет биодоступность около 75–80 %, то у специальной растворимой формы (флемоксин солютаб) она превышает 90 %. Период полувыведения определяет кратность введения или приема антибиотика. На период полувыведения оказывает влияние состояние органов, которые выводят (экскретируют) антибиотик. Учи­тывая, что большинство антимикробных препаратов выводятся почками, необходимо у всех пациентов, получающих антибиотики в стационарах, особенно отделениях реанима­ции и интенсивной терапии, определять креатинин сыворотки крови и рассчитывать клу­бочковую фильтрацию.
Особенности нежелательных лекарственных реакций
Основной особенностью нежелательных реакций антибиотиков является действие на нормальную микрофлору человека. Особенно «страдает» микрофлора полости рта, кишечника. В большинстве случаев при применении антибиотиков, изменения количест­венного и качественного состава микрофлоры клинически не проявляются и не требуют коррекции. Однако в некоторых случаях может развиваться антибиотико-ассоциированная диарея, оральный или вагинальный кандидоз. В этих случаях требуется соответствующая терапия, которая должна основываться прежде всего на клинической картине. Говоря о нежелательных реакциях антибиотиков, следует подчеркнуть, что широко распространен­ное мнение о способности этих препаратов угнетать иммунитет является серьезным за­блуждением. Все препараты, способные вызвать иммуносупрессию у человека, отсеива­ются еще на стадии доклинических исследований. Более того, ряд антимикробных препа­ратов способен стимулировать определенные звенья иммунной реакции (макролиды, линкозамиды, фторхинолоны и др.).
Особенности применения

антибактериальных химиопрепаратов у детей
Физиологические особенности детского организма, приводящие к изменению фар­макокинетики лекарственных средств, могут оказывать существенное влияние на выбор и дозирование антиинфекционных химиопрепаратов. Использование некоторых из них в педиатрии запрещено или ограничено в связи с риском тяжелых, часто специфичных для возраста нежелательных эффектов.

Наибольшего внимания требует применение антимикробных препаратов у новорож­денных детей, особенно недоношенных, что обусловлено незрелостью ферментативных систем печени и механизмов клубочковой фильтрации почек, а также изменением распре­деления JIC вследствие большего объема внеклеточной жидкости у новорожденных. При назначении антимикробных препаратов, имеющих высокое сродство к белкам плазмы крови (сульфаниламиды, цефтриаксон), важное значение имеют более низкие концентра­ции альбуминов в сыворотке у новорожденных и связанный с этим риск ядерной желтухи. Неправильный выбор препарата или его доз, отсутствие мониторинга концентраций анти­биотика в крови могут привести к тяжелым осложнениям антибиотикотерапии (например, «серый синдром» при применении хлорамфеникола).

Ниже приведены особенности применения в педиатрии отдельных антибиотиков.

Аминогликозиды – объем распределения в организме новорожденных больше, чем у взрослых, поэтому доза препаратов в расчете на килограмм массы тела у новорожден­ных выше. Период полувыведения увеличен за счет снижения скорости клубочковой фильтрации, что требует коррекции интервалов между введениями.

Цефтриаксон – повышенный риск ядерной желтухи у новорожденных и осложне­ний со стороны ЖВП в детском возрасте. Следует избегать назначения препарата новоро­жденным, в случае необходимости применять цефотаксим. С осторожностью следует на­значать в высоких дозах детям с заболеваниями желчевыводящих путей и поджелудочной железы.

Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы – увеличен период полувыведения из организма вследствие сниженной скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Может потребоваться коррекция доз или интервалов между введе­ниями.

Тетрациклины – риск нежелательного влияния на костную ткань и зубы. Противо­показаны детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтерна­тивы).

Хинолоны и фторхинолоны – риск нарушения формирования костно-суставной системы (на основании экспериментальных данных) и гемолитической анемии при дефи­ците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Применение хинолонов детям до 3 лет нежела­тельно. Фторхинолоны официально не разрешены для применения у детей, однако, по мнению международных экспертов, их можно назначать при тяжелых инфекциях при от­сутствии альтернативы.
Принципы рациональной антибиотикотерании
Основные правила применения антибиотиков (и других противоинфекционных средств) были сформированы еще Паулем Эрлихом и Александром Флемингом. Позже они были дополнены и уточнены.

Первый принцип: антибиотикиэто этиотропные препараты специфического действия, которые надо назначать в соответствии с чувствительностью к ним возбудителей заболеваний. Антибиотики назначаются перед идентификацией инфекционного агента.

Для этого необходимо учитывать:

1. Данные микроскопии мазка, окрашенного по Граму.

2. Клиническую картину с характерными симптомами и осложнениями. Например, пиелонефрит наиболее часто вызывают кишечные палочки, протей, клебсиеллы и другие Грам «–» бактерии; эндокардит – стрептококки, энтерококки, золотистый и эпидермальный стафилококки и др.

3. Возраст больного. В соответствии с тканевой специфичностью у новорожденных причиной инфекционных заболеваний чаще бывают кишечная палочка и другие Грам «–» палочки, стафилококки, синегнойные палочки, сальмонеллы; у детей в возрасте от 2 меся­цев до 5 лет – гемофильная палочка типа «β», пневмококки, менингококки; с 6 лет – ми­коплазмы, моракселлы и стафилококки. У пожилых людей чаще причиной инфекционных заболеваний являются стафилококки, пневмококки.

4. Эпидемическую обстановку. Существуют специальные понятия «домашняя» или «уличная» инфекции, «госпитальная» инфекция и ее разновидности – «хирургическая», «нозокомиальная» и т.п.

5. Сезонность заболевания. Например, при инфекциях дыхательных путей отмечено преобладание гемофильной палочки в осенне-весенний периоды или внутриклеточных патогенов поздней осенью и зимой.

6. Предшествующее лечение, которое меняет микрофлору.
Второй принцип применения антибиотиковпрепарат нужно назначать в та­кой дозе (разовой и суточной) и так вводить, чтобы обеспечить его среднюю тера­певтическую концентрацию в тканях и жидкостях микроорганизма на протяжении всего курса терапии.

Выбор оптимального пути введения препарата зависит от его биоусвояемости.

1. Антибиотики с биоусвояемостью более 60 %: левомицетин, тетрациклины (миноциклин и доксициклин), энтеральные формы цефалоспоринов, аминопенициллины, рифампицины, фузидин и др.

2. Антибиотики с биоусвояемостью более 30 %: феноксиметилпенициллин, изоксазолпенициллины, амидопенициллины, аминопенициллины, карбоксипенициллины, мак­ролиды, тетрациклины, линкозамиды и др.

3. Антибиотики с биоусвояемостью меньше 30 %: аминогликозидные и гликопеп­тидные препараты, полимиксины, полиены, уреидопенициллины, карбапенемы, монобактамы, инъекционные формы цефалоспоринов и др.
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

Похожие:

Клинической фармакологии iconКафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология
Внеаудиторные занятия студентов рассчитаны на 54 часа у студентов, получающих второе высшее образование и 106 часов – со средним...

Клинической фармакологии iconПредмет Договора
Общество с ограниченной ответственностью «Национальное агентство клинической фармакологии и фармации»

Клинической фармакологии iconСтрачунский
Рамн, заведующий кафедрой клинической фармакологии Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова

Клинической фармакологии iconВозврату в академию
Составитель: к м н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии Рогова Наталия Вячеславовна

Клинической фармакологии iconВозврату в академию
Составитель: к м н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии Рогова Наталия Вячеславовна

Клинической фармакологии iconЭкзаменационные вопросы по клинической фармакологии фармацевтический факультет
Клиническая фармакология противовирусных средств. Классификация. Особенности использования

Клинической фармакологии icon«Гепарины: лечебное и профилактическое использование»
Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра госпитальной терапии им. Р. Г. Межебовского с курсом клинической...

Клинической фармакологии iconРуководство предназначено для студентов, клинических ординаторов...
А. Р. Умерова – доцент, зав кафедрой клинической фармакологии, гбоу впо «Астраханский гму» Минздрава России

Клинической фармакологии iconО. П. Островерхов, А. Р. Умерова
Островерхов О. П., Умерова А. Р. Руководство к практическим занятиям по клинической фармакологии. / Астрахань фгбоу во астраханский...

Клинической фармакологии iconОформление и содержание реферата по клинической фармакологии методические рекомендации
Методические рекомендации предназначены для студентов интернов и ординаторов высших учебных медицинских заведений

Клинической фармакологии icon«согласовано» Руководитель департамента образовательных медицинских...
Государственный стандарт послевузовской профессиональной подготовки специалистов с высшим медицинским образованием по специальности...

Клинической фармакологии iconМетодические указания по фармакологии для студентов заочного обучения...
Методические указания предназначены студентам фармацевтического факультета заочной формы обучения медицинских и фармацевтических...

Клинической фармакологии iconМинистерство здравоохранения Российской Федерации Ставропольский...
Учебно-методическое пособие предназначено для врачей-реаниматологов, клинических фармакологов, бактериологов и студентов старших...

Клинической фармакологии iconРабочая программа по клинической фармакологии для специальности 040100: Лечебное дело
Департаментом образовательных программ и стандартов профессионального образования Минобразования России (г. Москва) и согласованной...

Клинической фармакологии iconВопросы к экзамену по фармакологии (педиатрический факультет) 91
Итоговое занятие по фармакологии средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему и систему крови, маточных, мочегонных и противоаллергических...

Клинической фармакологии iconУчебно-методическое пособие по клинической фармакологии Оренбург, 2007
Учебно-методическое пособие предназначено для самостоятельной работы студентов медицинских вузов, обучающихся по специальности «Лечебное...


Руководство, инструкция по применению




При копировании материала укажите ссылку © 2018
контакты
rykovodstvo.ru
Поиск