С О Д Е Р Ж А Н И Е
ЦИКЛ 1 3
Занятие 1.1. Сердечные гликозиды.
Негликозидные кардиотонические средства.
Противоаритмические средства 3
Занятие 1.2. Антиангинальные средства.
Антиатеросклеротические средства 10
Занятие 1.3. Антигипертензивные
и антигипотензивные средства 16
Диуретики. Урикозурические средства 21
Заянятие 1.4. Фармакологическая регуляция свертывания крови.
Маточные средства 26
Средства, стимулирующие кроветворение. 33
Занятие 1.5. Противоаллергические средства. Иммуномодуляторы 36
Итоговое занятие по фармакологии средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему и систему крови, маточных, мочегонных и противоаллергических средств. 41
ЦИКЛ 2 43
Занятие 2.1. Гормональные препараты
аминокислотного и пептидного строения.
Пероральные сахароснижающие препараты.
Антитиреоидные средства 43
Гормональные препараты стероидного строения
(глюкокортикоиды, минералокортикоиды, андрогены,
анаболические стероиды, эстрогены, гестагены,
пероральные контрацептивы).
Антагонисты стероидных гормонов 48
Занятие 2.2. Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
Ферментные препараты
и вещества с антиферментной активностью 53
Средства, влияющие на функции органов дыхания. 61
Занятие 2.3. Антисептические и дезинфицирующие средства.
Понятие, принципы и проблемы химиотерапии.
Сульфаниламидные, противотуберкулезные препараты.
Производные хинолона, 8-оксихинолина,
нитрофурана, нитроимидазола. Противовирусные, противогрибковые средства. 64
Занятие 2.4. Антибиотики.
Нежелательные эффекты химиотерапии и их коррекция. Противосифилитические средства. 71
Занятие 2.5. Противоопухолевые средства. 77
Итоговое занятие по фармакологии гормональных, ферментных, противоопухолевых, антимикробных, противовирусных и противогрибковых средств, средств, влияющих на функции органов пищеварения и дыхания 80
Занятие 2.6. Принципы лечения острых медикаментозных отравлений. Итоговый тестовый контроль по курсу фармакологии. Зачет по практическим навыкам (итоговая работа по рецептуре) 82
Темы для самостоятельной работы студентов 83
Препараты витаминов 83
антипротозойные и противоглистные средства. 88
Список обязательных препаратов
(для выписывания в рецептах на итоговых занятиях и на экзамене) 90
Вопросы к экзамену по фармакологии
(педиатрический факультет) 91
Вопросы к экзамену по фармакологии
(лечебный факультет) 95
Требования к подготовке и оформлению рефератов 99
Библиографический список 100
ЦИКЛ 1
Занятие 1.1. Сердечные гликозиды.
Негликозидные кардиотонические средства.
Противоаритмические средства
Сердечные гликозиды: дигитоксин, дигоксин, ланатозид С (целанид), строфантин K, коргликон.
Кардиотонические средства негликозидной природы: эпинефрин (адреналин), изопреналин (изадрин), добутамин, допамин (дофамин), глюкагон, аминофиллин (эуфиллин), кофеин, камфора, сульфокамфокаин, амринон, милринон.
Противоаритмические средства: квинидина сульфат (хинидина сульфат), прокаинамид (новокаинамид), дизопирамид (ритмилен); лидокаина гидрохлорид (ксикаин), фенитоин (дифенин), прокафенон (ритмонорм), флекаинид, мирацизина гидрохлорид (этмозин), этацизин, амиодарон (кордарон),соталол, бретилия тозилат (орнид), верапамил, дилтиазем (кардил), калия хлорид, аспаркам, панангин, дигоксин, пропранолол (анаприлин), фалипамил, алинидин, изопреналина гидрохлорид (изадрин), атропина сульфат.
Сущность сердечной недостаточности, пути ее коррекции. Сравнительная характеристика гликозидных и негликозидных кардиотоников. Влияние кардиотоников на обмен вторичных мессенджеров в миокардиоцитах, кислородный и энергетический режим работы сердца. Сфера применения препаратов.
Строение сердечных гликозидов, значение гликона и агликона для их действия. Источники получения сердечных гликозидов. Биологическая стандартизация.
Первичная фармакологическая реакция и механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов. Фармакодинамика сердечных гликозидов (кардиальные и экстракардиальные эффекты, механизмы их формирования и клиническое значение). Механизм противоаритмического действия сердечных гликозидов.
Классификация сердечных гликозидов по источникам получения и по фармакокинетическим признакам. Сравнительная характеристика сердечных гликозидов. Принципы дозирования. Варианты насыщающей терапии. Методика расчета поддерживающей дозы. Клинические (кардиальные и экстракардиальные) и электрокардиографические симптомы передозировки, механизмы их возникновения, значение. Редигитализация. Возрастные особенности действия сердечных гликозидов.
Антагонисты сердечных гликозидов, механизмы их действия, применение.
Причины и принципиальные механизмы развития аритмий. Фармакологические подходы к их лечению (этиотропная терапия – противовоспалительные, коронарорасширяющие, антитромботические средства; средства, влияющие на электролитный обмен, кислотно-основное состояние; патогенетическая терапия – истинные противоаритмические средства; симптоматическая терапия – коррекция гемодинамики). Электролитный обмен в миокардиоцитах в физиологическом состоянии и при аритмиях. Средства, понижающие повышенную возбудимость и автоматизм (собственно противоаритмические), и средства, улучшающие проводимость сердца (применяемые при блокадах).
Классификация противоаритмических средств по Vaughan-Williams. Механизм противоаритмического действия и показания к применению хинидина сульфата, его побочные эффекты и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика противоаритмических средств – блокаторов натриевых каналов.
Механизм противоаритмического действия, применение, побочные эффекты адреноблокаторов; препаратов, увеличивающих длительность реполяризации; блокаторов кальциевых каналов; специфических брадикардических средств.
Фармакологические препараты, повышающие проводимость сердца. Показания и противопоказания к применению, нежелательные эффекты.
Контрольные вопросы для обсуждения
Принципы классификации сердечных гликозидов (С.Г)
Сравнительная характеристика кардиотонических средств и особенности их применения.
Механизм и клиническое значение кардиальных эффектов сердечных гликозидов.
Перечислите экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов.
Назовите виды сердечной недостаточности (с.н.), при которых с.г.не показаны.
Назовите абсолютные и относительные противопоказания к применению С.Г.
Перечислите симптомы интоксикации С.Г.
Укажите антагонисты и синергисты С.Г.
Мужчина 52 лет поступил в кардиологическое отделение с диагнозом: острый инфаркт передней и боковой стенок левого желудочка с вовлечением межжелудочковой перегородки. Болевой синдром купирован. Ваше мнение о целесообразности назначения ему сердечных гликозидов?
Классификация и принципы действия противоаритмических средств.
Почему лидокаин является препаратом выбора для лечения и профилактики аритмий, связанных с острым инфарктом миокарда?
Каким образом сердечные гликозиды могут ликвидировать мерцательную аритмию? Какие кардиальные эффекты сердечных гликозидов при этом используются?
Тесты для самоконтроля
Противоаритмические средства:
а) верапамил, дифенин, дигоксин
б) адреналин, дофамин, нифедипин
в) лидокаин, строфантин, амринон
г) милринон, этмозин, хинидин
д) изадрин, анаприлин, пилокарпин
Изменения ЭКГ под влиянием терапевтических доз дигитоксина
1) сужение комплекса QRS
2) увеличение вольтажа комплекса QRS
3) удлинение интервала PP
4) удлинение интервала PQ
5) уменьшение интервала PP
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:
А – если только1) верно;
Б – если 1),2),3),4) верно;
В – если только 1),3) верно;
Г – если только 3) верно;
Д – если все верно
Сопоставьте препарат с его групповой принадлежностью
1) коргликон
|
а) сердечный гликозид
|
2) изадрин
|
б) блокатор натриевых каналов
|
3) дифенин
|
в) адреномиметик
|
4) метопролол
|
г) адреноблокатор
|
5) аспаркам
|
д) препарат калия и магния
|
Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:
Ответ
|
1 утверждение
|
2 утверждение
|
Связь
|
А
|
Верно
|
Верно
|
Верна
|
Б
|
Верно
|
Верно
|
Неверна
|
В
|
Верно
|
Неверно
|
–
|
Г
|
Неверно
|
Верно
|
–
|
Д
|
Неверно
|
Неверно
|
–
|
Сердечные гликозиды показаны при коронарной недостаточности, потому что сердечные гликозиды понижают потребность сердца в кислороде
Лабораторное занятие
Опыт №1. Антагонисты сердечных гликозидов.
Трех лягушек прикрепите к препаровальным дощечкам животом вверх. Обнажите у них сердца, удалив грудину так, чтобы были видны предсердия. При этом не допускайте прикосновения к сердцу кожи лягушки, выделяющей кардиотоксический секрет. Подсчитайте число сердечных сокращений, оцените их силу в баллах (силу сердечных сокращений можно оценить по цвету и размеру желудочка на высоте систолы – при сильном сокращении желудочек маленький и бледный). Одной из лягушек подкожно введите 1 мл 0,5 % раствора цитрата натрия, другой – 0,5 мл 1 % раствора хлорида калия, третью оставьте для контроля. В течение 10-15 мин. наблюдайте за изменениями частоты и силы сердечных сокращений. Обратите внимание на согласованность работы желудочков и предсердий (при атриовентрикулярной блокаде она может нарушаться). Введите всем трем лягушкам подкожно по 0,3 мл (токсическую дозу) 0,05 % раствора строфантина. Продолжайте наблюдать за изменениями сердечной деятельности. Зарегистрируйте динамику кардиальных эффектов у контрольной лягушки и отличия у лягушек, которым были введены цитрат натрия или хлорид калия. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
Атропина сульфат, верапамил, дигоксин, допамин (дофамин), изопреналина гидрохлорид (изадрин), лидокаина гидрохлорид (ксикаин), пропранолол (анаприлин), уабаин (строфантин K), фенитоин (дифенин), эпинефрина гидрохлорид (адреналина гидрохлорид)
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
Препарат для лечения острой сердечной недостаточности.
Дигоксин для насыщения за 3 дня при хронической сердечной недостаточности. Суточная доза 1 мг (4 таблетки), квота элиминации дигоксина примерно 25%.
Дигоксин для поддерживающей терапии при хронической сердечной недостаточности. (квота элиминации дигоксина примерно 25%. Насыщение достигнуто в течение трех дней – см. предыдущее задание).
Свечи с дигитоксином. *
Свечи с дигитоксином для ребенка 7 лет. *
Антагонист токсического действия сердечных гликозидов.
Противоаритмическое средство при остром инфаркте миокарда.
Противоаритмическое средство при передозировке сердечных гликозидов.
Препарат для лечения мерцательной аритмии предсердного происхождения.
Препарат для лечения атриовентрикулярной блокады.
Дозирование и формы выпуска препаратов
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения
|
Формы выпуска
|
Дигитоксин
(Digitoxinum)
|
ВРД внутрь 0,0005;
СТД внутрь 0,0001;
Ректально 0,0003
|
Таб. по 0,0001;
суппозитории рект. по 0,00015
|
Дигоксин
(Digoxinum)
|
ВСД внутрь и в/в (медленно) 0,0015
СТД 0,00025
|
Таб. по 0,00025;
амп. по1 мл 0,025 % р-ра
|
Коргликон
(Corglyconum)
|
ВРД в/в 0,0006;
СТД в/в 0,0003
|
Амп. по1 мл 0,06 % р-ра
|
Строфантин K
(Strophanthinum K)
|
ВРД в/в 0,0005;
СТД в/в 0,00025
|
Амп. по 1 мл 0,05 % р-ра
|
Унитиол
(Unithiolum)
|
СТД в/м 0,005 на 1 кг массы тела
|
Порошок;
амп. по 5 мл 5 % р-ра
|
Калия хлорид
(Kalii chloridum)
|
ВРД в/в
(капельно, 4 % р р) 2,5
СТД внутрь (10 % р-р после еды) 1,0–1,5
|
Порошок;
амп. по 50 мл 4 % р-ра
таб. по 0,5; 1,0
|
«Аспаркам»
(«Asparcamum»)
|
СТД внутрь 1–2 таблетки
|
Таб., содержащие по 0,175 калия аспарагината и магния аспарагината
|
Хинидина сульфат
(Chinidini sulfas)
|
ВРД внутрь 4,0
СТД внутрь 0,1–0,3 через каждые 2 часа до снятия приступа аритмии
|
Таб. по 0,1; 0,2
|
Аймалин
(Ajmalinum)
|
СТД внутрь 0,05–0,1;
в/м и в/в (медленно в изотоническом растворе NaCl или глюкозы) 0,05
|
Таб. по 0,05;
амп. по 2 мл 2,5 % р-ра
|
Лидокаина гидрохлорид
(Lidocaini hydrochloridum)
|
СТД в/в (струйно) 0,08;
в/в (капельно) 0,002
в 1 минуту;
в/м (10 % р-р) 0,2–0,4;
внутрь 0,25–0,5
|
Амп. по 10 мл и по 20 мл 1 % р-ра; по 2 мл и по 10 мл 2 % р-ра;
по 2 мл 10 % р-ра;
таб. по 0,25
|
Верапамил
(Verapamilum)
|
ВРД внутрь 0,16;
в/в (медленно) 0,01;
СТД внутрь 0,04-0,08
В/в 0,005-0,01
|
Таб. в оболочке
по 0,04 и 0,08;
амп. по 2 мл 0,25 % р-ра
|
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения
|
Формы выпуска
|
Атропина сульфат
(Atropini sulfas)
|
Внутрь,п/к,в/м,в/в
СТД 0,00025 – 0,0005; в коньюнктивальную полость 1-2 капли 0,5-1% р-ра; мазь 1%
|
Порошок; таблетки по 0,0005; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% р-ра; 1% глазная мазь; пленки глазные, содержащие по 0,0016 препарата.
|
Изадрин (Isadrinum)
|
Ингаляционно 0,1-0,2 мл 0,5-1% р-ра; под язык СТД 0,005
|
Порошок; флаконы по 25мл и 100 мл 0,5% и 1% р-ра; таблетки по 0,005
|
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)
|
П/к и в/м СТД 0,0003-0,00075; в коньюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% р-ра
|
Ампулы по 1 мл 0,1% р-ра; флаконы по 10 мл 0,1% р-ра (для наружного применения).
|
Анаприлин (Anaprilinum)
|
СТД внутрь 0,01-0,04; СТД в/в 0,001
|
Таблетки 0,01 и 0,04; ампулы по 1 и 5 мл 0,1% р-ра
|
Дифенин (Dipheninum)
|
СТД внутрь 0,117
|
Таблетки по 0,117
|
Дофамин (Dofaminum)
|
В/в капельно 25 мг или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 мл или 400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида
|
Ампулы по 5 мл 0,5% и 4% р-ра (25 мг или 200 мг дофамина в ампуле
|
|
