Скачать 0.85 Mb.
|
С лечебной целью используются антагонисты лейкотриеновых рецепторов и ингибиторы липооксигеназы. К первой группе относят зафирлукаст, монтелукаст, пранлукаст.Основным представителем ингибиторов 5-липооксигеназы является зилеутон. В реферате необходимо отразить историю открытия лейкотриенов, как осуществляется синтез этих веществ, указать роль лейкотриенов в развитии аллергических реакций, значение при бронхиальной астме. Указываются пути снижения влияния лейкотриенов и эффектов, вызываемых ими на организм. Дается клинико-фармакологическая характеристика ингибиторов 5-липооксигеназы и антагонистов лейкотриеновых рецепторов (с обязательной характеристикой самих рецепторов). Описываются имеющиеся клинические испытания с применением этих препаратов. Особенности использования у больных различных возрастных групп. В заключении рассматриваются перспективы в создании лекарственных средств, влияющих на активность лейкотриенов.
Согласно малой медицинской энциклопедии кашель – эторефлекторный акт, характеризующийся резким нарастанием внутригрудного давления за счет синхронного напряжения дыхательной и вспомогательной мускулатуры при закрытой голосовой щели с последующим ее открытием и толчкообразным форсированным выдохом, при котором из дыхательных путей активно удаляется их содержимое. Кашель, акт физиологический часто не требующий применения лекарственных средств. Тем не менее, частый сухой кашель, кашель с большим количеством мокроты может причинять пациенту массу неудобств, приводить к общему ухудшению состояния здоровья, что требует назначения медикаментозного лечения. Воздействие на процессы вызывающие кашель может быть различным, в связи с чем выделяют три группы лекарственных препаратов. Лекарственные средства,непосредственно оказывающие тормозящее влияние на кашлевой рефлекс так и называют противокашлевые. Применять понятие препараты «от кашля» по отношению к муколитикам будет неправильно, в связи с тем, что их механизм действия направлен не на кашлевой рефлекс, а на состав мокроты. Тем не менее, их назначение облегчает кашель, уменьшает его длительность и интенсивность. Противокашлевые средства разделяют на препараты, действующие на кашлевой центр и препараты, снижающие чувствительность кашлевых рецепторов. Выделяют также препараты смешанного действия. Влияющие на кашлевой центр лекарственные средства в свою очередь подразделяют на наркотические (кодеин) и не наркотические (бутамират и др.). Препаратом периферического действия является преноксдиазин. Отхаркивающие средства близки по оказанию конечного эффекта к муколитикам, но с принципиально другим механизмом действия. Их также подразделяют на две подгруппы – рефлекторного и прямого или резорбтивного действия (последнюю в некоторых классификациях выделяют как отдельную четвертую группу препаратов влияющих на кашель). Отхаркивающие средства с рефлекторным действием представлены, в основном, различными лекарственными травами и их экстрактами. В определенном смысле их механизм действия противоположен эффектам противокашлевых средств. Если действие последних направлено на подавление активности кашлевого центра или рецепторов, то вышеуказанные отхаркивающие средства оказывают эффект через раздражение слизистой оболочки желудка. Это приводит к возбуждению рвотного и кашлевого центров продолговатого мозга (в связи с чем эту группу иногда относят к рвотным средствам периферического действия). Рефлекторно повышается активность бронхиальных желез, количество мокроты увеличивается, она становится менее вязкой и как следствие легче откашливается (отхаркивается). Наиболее известные представители группы – корень солодки, алтея, трава чабреца и лекарственные препараты на их основе изготовленные. Отхаркивающие средства резорбтивного действия действуют непосредственно на бронхиальные железы, поэтому в ряде классификаций рассматриваются в качестве группы «усиливающей активность бронхиальных желез». Чаще всего такие препараты применяются местно в виде ингаляций. К ним относятся калия йодид, гидрокарбонат натрия, некоторые виды эфирных масел – эвкалиптовое, анисовое и т.д.Последняя группа препаратов – муколитики, подразделяется на три подгруппы: а) протеолитические ферменты (трипсин); б) аминокислоты с SH–группой (ацетилцистеин); в) мукорегуляторы (амброксол, гвайфенезин). Все муколитики по-разному влияют на свойства мокроты, чаще разрушая структуру ее компонентов. В результате мокрота становится текучей, менее вязкой. Для мукорегуляторов характерно также увеличение синтеза сурфактанта, улучшение работы мерцательного эпителия бронхов. В реферате необходимо отразить информацию о кашле как физиологическом феномене. Описать виды кашля, причины кашля. При описании лекарственных средств, применяющихся для лечения заболеваний сопровождающихся кашлем, начинают с противокашлевых препаратов центрального действия наркотических и не наркотических, далее отхаркивающие средства рефлекторного и резорбтивного действия. Характеристику муколитиков представляют с протеолитических ферментов, далее аминокислоты с SH–группой и мукорегуляторы. Комбинированные средства на основе вышеуказанных групп. При описании каждой группы дается подробная характеристика ее представителей. Приводятся показания, способы применения, как используются препараты в разных возрастных группах, при каких заболеваниях назначаются препараты и в каком случае их применять не желательно (например препараты центрального действия при кашле с большим количеством густой мокроты). В заключении приводятся данные о разработке новых препаратов, открытии новых свойств у уже известных представителей расширяющих их возможности в современной медицине (ацетилцистеин, гвайфенезин).
Одной из ведущих групп препаратов для лечения больных бронхиальной астмой являются ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС). В отличие от средств для перорального и парентерального применения данная группа препаратов обладает достаточно низким системным действием, вследствие чего может применяться длительно при минимуме побочных эффектов. ИГКС классифицируют по поколениям. К первому поколению относят триамцинолон и флунизолид; ко второму - беклометазона дипропионат и будесонид; к третьему - флутиказона пропионат, мометазона фуроат. Препараты поздних поколений имеют низкую биодоступность, высокую эффективность в меньших дозах по сравнению с триамцинолоном и флунизолидом. Профиль безопасности у флутиказона и мометазона соответственно выше. При соблюдении больным правил и режима применения данных лекарственных средств побочные эффекты от их применения носят в основном местный характер, тем не менее, они являются достаточно неприятными для больного и могут явиться причиной несоблюдения им предписаний врача. К побочным эффектам относится кандидоз ротовой полости и дисфония, т.е. осиплость голоса. Возможно развитие рефлекторного кашля. Применение препаратов через спейсер, а также полоскание рта водой после ингаляции (воду после полоскания не глотать!) значительно снижает риск таких осложнений. В то же время при длительном применении особенно с использованием повышенных доз ИГКС, возможно развитие и системных побочных эффектов характерных для кортикостероидной терапии, в том числе и развитие надпочечниковой недостаточности. Фармакодинамические эффекты ИГКС: торможение миграции и активации клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе, уменьшение секреции слизи бокаловидными клетками, снижение числа тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, повышение продукции липокортина, и, как следствие, снижение активности фосфолипазы А2, катализирующей синтез арахидоновой кислоты, уменьшение воспалительной экссудации и продукции цитокинов (интерлейскинов 1,2,6,8, фактора некроза опухоли альфа и др.), снижение интенсивности процессов инфильтрации и грануляции, уменьшение образования эндотелина-1. Кроме этого ИГКС расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам, улучшают функциональную активность β-адренорецепторов. В связи с этим ИГКС традиционно применяют в комбинации с бета-агонистами. Наиболее распространенными представителями являются лекарственные препараты «Симбикорт», «Серетид», «Форадил комби», «Фостер» и «Зенхейл». В реферате отражается распространенность бронхообструктивных заболеваний в России, значение кортикостероидов в лечении бронхиальной астмы, механизм действия кортикостероидов, эволюцию создания ИГКС, классификацию кортикостероидов по поколениям, с последующей характеристикой представителей. Описываются лекарственные средства, представляющие собой комбинацию ингаляционного кортикостероида и β-агониста. Особенности применения кортикостероидов при бронхиальной астме, ХОБЛ. Возможные комбинации препаратов с другими средствами для лечения бронхообствуктивных заболеваний (антагонисты лейкотриеновых рецепторов, теофиллины и т.д.), побочные эффекты при применении ИГКС и мероприятия по их профилактике.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) одна из наиболее широко применяемых групп лекарственных препаратов в медицине. Наличие одновременно анальгетического, жаропонижающего и обезболивающего эффекта позволяет их использовать для симптоматического лечения различных заболеваний. НПВС является небезопасной группой лекарственных средств по количеству побочных эффектов, часть их которых может иметь серьезные последствия для больного. В основе механизма действия НПВС является угнетение активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ катализирует включение четырех атомов кислорода в арахидоновую кислоту и формирование пятичленного кольца. В результате происходит нарушение синтеза эйкозаноидов, т.е. окисленных производных арахидоновой кислоты,прежде всего простагландинов, а также тромбоксана А2 и простациклина. Существуют две изоформы ЦОГ: 1 и 2. Наибольшее значение в развитии воспалительных процессов имеет ЦОГ-2. ЦОГ-1 содержится в тромбоцитах. В частности антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты связан с ингибированием активности ЦОГ-1, вследствие чего нарушается синтез тромбоксана. Снижение активности ЦОГ-1 под влиянием ряда НПВС часто приводит к развитию побочных реакций со стороны ЖКТ. Простагландины Е1 и Е2 в желудке отвечают за ингибирование секреции соляной кислоты, продукцию желудочной слизи, бикарбонатов, сохранению адекватного кровотока в подслизистом слое. Неселективно ингибирующие ЦОГ1 и 2 препараты нарушают эти процессы вызывая развитие типичного побочного эффекта – НПВС-гастропатии. Развитие язвенных дефектов, желудочного кровотечения ограничивает прием НПВС. С ингибированием ЦОГ-1 связан также ряд других побочных эффектов, как задержка жидкости, повышение артериального давления и др. Активация ЦОГ-2 происходит под влиянием повреждающих процессов, действия провоспалительных цитокинов, макрофагов. Именно с подавлением активности ЦОГ-2 связывают противовоспалительный эффект НПВС. Назначение селективных ингибиторов ЦОГ-2 позволяет значительно снизить риски поражения ЖКТ при длительном приеме. Помимо общей классификации НПВС по химическому строению, выделяют 2 группы ингибиторов ЦОГ-2: умеренно селективные (мелоксикам, нимесулид, набуметон) и высокоселективные. К последним относят класс, так называемых «коксибов» - целекоксиб, эторикоксиб и др. По отношению к селективным ингибиторам ЦОГ-2 применяют индекс селективности, т.е. соотношение ингибирования ЦОГ-1 к ЦОГ-2. Он может колебаться от 30 до 300 у высокоселективных препаратов. В реферате описываются особенности течения аутоиммунного воспаления, значения НПВС при лечении воспалительных процессов, роль циклооксигеназы в синтезе медиаторов воспаления, изоформы ЦОГ. Классификация ингибиторов ЦОГ-2 их характеристика, отличия, особенности назначения при различных заболеваниях. Перспективы развития группы.
Иммуномодуляторы - это группа лекарственных средств, в основе действия которых является повышение активности клеток иммунной системы и/или стимуляция иммунных процессов. Более широкое определение этого понятия подразумевает включение в эту группу как средств, оказывающих стимулирующее влияние на иммунокомпетентные клетки – иммуностимуляторы, так и препаратов оказывающее действие на лимфоидные клетки – иммуносупрессоры. Классификация иммуномодуляторов представляет собой определенные сложности ввиду разнородности группы и химическому строению, свойствам и оказываемым лечебным эффектам. Наиболее известной является классификация, предложенная Р.М. Хаитовым и Б.В. Пинегиным (2004). Согласно этой классификации выделено 6 групп препаратов: микробные, тимические, костно-мозговые, цитокины, нуклеиновые кислоты и химически чистые. Иммуномодуляторы микробного происхождения разделяют на 3 поколения: 1. «Пирогенал»; «Продигиозан»; 2. Бактериальные лизаты а) системного действия: «Бронхо-мунал»/ «Бронхо-Ваксом», «Рибомунил»; б) топического действия: «ИРС-19», «Имудон»; 3. «Ликопид». В федеральном руководстве по использованию лекарственных средств под редакцией А.Г.Чучалина, А.И.Вялкова, Ю.Б.Белоусова, В.В.Яснецова вышеуказанные препараты выделена в группу иммуномодуляторов экзогенного происхождения, в которую входят препараты бактериального и растительного происхождения. Более подробное разделение бактериальных препаратов включает: 1. Липополисахариды бактерий. Препарат «Пирогенал», источник липополисахарид Pseudomonas aeruginosa; 2. Фракции РНК и пептидогликаны клеточной стенки. Препарат «Рибомунил», источник бактериальные рибосомы, титрованные до 70% рибонуклеиновой кислоты Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae и протеогликаны мембраны Klebsiella pneumoniae; 3. Аналоги природного пептидогликана. Препарат «Ликопид». 4. Лизаты бактерий. Препараты «ИРС-19», «Имудон», «Бронхо-мунал» и др. Источник (на примере «Бронхо-мунала») лиофилизированный лизат бактерий: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Moraxella catarrhalis. Существует еще одна классификация препаратов микробного происхождения предложенная И.Г.Козловым (2005): 0 поколение - Живые бактери (БЦЖ); I поколение - Лизаты микроорганизмов: Полипатогенные и Монопатогенные; II поколение - Частично очищенные компоненты: Липополисахариды, Пептидогликаны, Рибосомы, Нуклеиновые кислоты; III поколение - Минимальные биологически активные фрагменты: глюкозаминилмурамилдипептид, CpG олигонуклеотиды. Экзогенные препараты растительного происхождения: 1. Препараты на основе эхинацеи («Иммунал»); 2. Препараты на основе Solanum tuberosum («Панавир»). К экзогенным иммуномодуляторам в некоторых источниках относятся препараты на основе ДНК и РНК животного и растительного происхождения («Натрия нуклеинат», «Деринат» и др.). Фармакодинамические эффекты препаратов бактериального происхождения связаны с усилением функциональной активности фагоцитов, активацией моноцитов и макрофагов, увеличением выработки IgA. К иммуномодуляторам эндогенного происхождения относят иммунорегуляторные пептиды тимического и костно-мозгового происхождения, а также цитокины. В первую группу входят препараты тимуса – «Тактивин» (1 поколение - комплекс пептидов, экстрагированных из тимуса крупного рогатого скота), «Тиамлин» и «Тимоген» ( 2 поколение - синтетические аналоги естественных гормонов тимуса). «Иммунофан» (3 поколение), как синтетический гексапептид, аналог участка 32–36 тимопоэтина относят как группе иммунорегуляторные пептидов, так и к группе «Химически чистых и синтезированных иммуномодуляторов». Согласно названию основных препаратов направлением их действия являются Т-лимфоциты. Действие «Иммунофана» значительно шире и включает помимо собственно иммуномодулирующего действия, дезинтоксикационный, гепатопротективный и антиоксидантный эффекты. В группе препаратов костно-мозгового происхожденияотносятся «Миелопид» - комплекс биорегуляторных пептидных медиаторов миелопептидов полученный из культуры клеток костного мозга млекопитающих. Одной из наиболее представленных среди иммуномодуляторов групп являются цитокины. Зарегистрировано не менее 80 торговых наименований лекарственных средств, относящихся к цитокинам. Большинство из них получают при обработке лейкоцитов здоровых доноров. В подгруппу входят интерлейкины природные («Суперлимф») и рекомбинантные («Ронколейкин», «Беталейкин»). В состав данных препаратов входят различные группы интерлейкинов ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8 и т.д. Соответственно механизм действия их связан с эффектами данных интерлейкинов на организм человека. Другая группа цитокинов представлена препаратами интерферона альфа, бета и гамма, которые могут быть природными и рекомбинантными. В эту же подгруппу относят и индукторы интерферона, которые подразделяют на низкомолекулярные (флуореноны – тилорон, акридоны – «Циклоферон») и полимеры («Кагоцел», «Полудан»). К эндогенным иммуномодуляторам относят также препараты иммуноглобулинов. |
Методические указания по фармакологии для студентов заочного обучения... Методические указания предназначены студентам фармацевтического факультета заочной формы обучения медицинских и фармацевтических... |
Методические рекомендации по определению платы за содержание и ремонт жилых помещений Содержание Методические рекомендации по определению платы за содержание и ремонт жилых помещений (далее — Методические рекомендации) предназначены... |
||
Методические рекомендации к практическим занятиям по фармакологии для студентов |
Предмет Договора Общество с ограниченной ответственностью «Национальное агентство клинической фармакологии и фармации» |
||
Страчунский Рамн, заведующий кафедрой клинической фармакологии Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова |
Клинической фармакологии Учебное пособие предназначено для студентов, обучающихся по специальности 33. 05. 01 Фармация |
||
Возврату в академию Составитель: к м н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии Рогова Наталия Вячеславовна |
Возврату в академию Составитель: к м н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии Рогова Наталия Вячеславовна |
||
Экзаменационные вопросы по клинической фармакологии фармацевтический факультет Клиническая фармакология противовирусных средств. Классификация. Особенности использования |
«Гепарины: лечебное и профилактическое использование» Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра госпитальной терапии им. Р. Г. Межебовского с курсом клинической... |
||
Методические рекомендации к практическим занятиям по фармакологии для студентов Обучить элементам сравнительного анализа эффективности средств, влияющих на желудочно-кишечный тракт, путем решения фармакотерапевтических... |
Методические рекомендации к практическим занятиям по фармакологии для студентов Обучить элементам сравнительного анализа эффективности средств, влияющих на желудочно-кишечный тракт, путем решения фармакотерапевтических... |
||
Методические рекомендации к практическим занятиям по фармакологии... Обучить элементам сравнительного анализа эффективности средств, влияющих на желудочно-кишечный тракт, путем решения фармакотерапевтических... |
Руководство предназначено для студентов, клинических ординаторов... А. Р. Умерова – доцент, зав кафедрой клинической фармакологии, гбоу впо «Астраханский гму» Минздрава России |
||
О. П. Островерхов, А. Р. Умерова Островерхов О. П., Умерова А. Р. Руководство к практическим занятиям по клинической фармакологии. / Астрахань фгбоу во астраханский... |
Методические рекомендации по проведению практического занятия со студентами Состоит в формировании знаний об этиологии, клинической классификации, патогенезе развития, клинических проявлениях, диагностике,... |
Поиск |