Глюкокортикоидные препараты

Скачать 0.64 Mb.

Название	Глюкокортикоидные препараты
страница	7/8
Тип	Реферат

rykovodstvo.ru > Руководство ремонт > Реферат

1 2 3 4 5 6 7 8

ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕРМАТОЛОГИИ

Глюкокортикоиды применяются наружно в виде мазей, кремов, гелей, лосьонов при ряде кожных заболеваний. Они оказывают местное противовоспалительное, противоаллергическое действие, устраняют отек, гиперемию, зуд. При наружном применении глюкокортикоидов очень важно, в зависимости от локализации и характера поражения, выбрать оптимальную лекарственную форму, каждая из которых имеет некоторые особенности (табл. 13).

Таблица 13. Особенности действия лекарственных форм для наружного применения.

Лекарственная форма	Показания	Недостатки и преимущества
Мазь	Применяется при сухой, шелушащейся раздражённой коже. Способствует мацерации при мокнущих и интертригинозных процессах.	Жирная; активное вещество высвобождается медленно.
Крем	Предпочтителен при интертригинозных процессах. Косметически более удобен.	Может вызвать сухость и раздражение, особенно при повреждённой коже.
Лосьон	Предпочтителен при экссудативных процессах. Удобен для применения на волосистых частях тела.

Классификация

Препараты глюкокортикоидов для наружного применения традиционно принято разделять на несколько групп, в зависимости от силы местного противовоспалительного действия. Причем, имеются некоторые, не имеющие принципиального значения, различия между классификациями, рассматриваемыми в разных литературных источниках. Согласно приведенной классификации (табл. 14) препараты разделяются на 4 группы.

Таблица 14. Классификация глюкокортикоидов для наружного применения.

Группа	Генерическое название	Торговые названия
Очень сильные	Клобетазола пропионат 0,05%	Дермовейт
Очень сильные	Хальцинонид 0,1%	Хальцидерм
Сильные	Бетаметазона валерат 0,1%	Бетновейт, Целестодерм-В
	Будезонид 0,0375%	Алупент
	Галометазона моногидрат 0,005%	Сикотрен
	Гидрокортизона 17-бутират 0,1%	Латикорт, Локоид
	Мометазона фуроат 0,1%	Элоком
	Дексаметазон 0,025%	Эсперон
	Триамцинолона ацетонид 0,1%	Полькортолон мазь, Фторокорт
	Триамцинолона ацетонид 0,025 и 0,1%	Триакорт
	Флуметазона пивалат 0,02%	Локакортен, Лоринден
	Флуоцинолона ацетонид 0,025%	Синалар, Синафлан, Флуцинар
	Флутиказона пропионат 0,05%	Кутивейт
Средней силы	Преднизолон 0,25%	Деперзолон
	Преднизолон 0,5%	Преднизолон мазь
	Предникарбат 0,25%	Дерматоп
	Флуокортолон 0,025%	Ультралан
Слабые	Гидрокортизона ацетат 0,1%, 0,25%, 1%, 5%	Гидрокортизон

Наиболее мощное действие оказывают фторированные глюкокортикоиды ("очень сильные" и "сильные" препараты), которые плохо всасываются с поверхности кожи и оказывают преимущественно местный эффект. Их недостатком является более частое по сравнению с другими препаратами развитие местных нежелательных реакций (см. ниже).

Препараты, относящиеся к III и IV группам (преднизолон, гидрокортизона ацетат и другие), характеризуются большей способностью к всасыванию из области нанесения, поэтому их местный эффект слабее, а вероятность развития системных нежелательных реакций выше.

Сила действия препарата зависит также от вида лекарственной формы (мазь > крем > лосьон) и концентрации.

Одним из современных принципов систематизации глюкокортикоидных препаратов для наружного применения является разделение их на четыре поколения, отличающиеся по особенностям действия. К первому поколению относится гидрокортизона ацетат, обладающий наиболее мягким действием. Ко второму – преднизолон, оказывающий средний по степени выраженности эффект.

Третье поколение представлено обширным количеством фторированных глюкокортикоидов, которые обладают "сильным" или "очень сильным" местным действием. К четвертому относятся "сильные" глюкокортикоиды, не содержащие в своей структуре атома фтора – гидрокортизона-17-бутират, мометазона фуроат, а также препарат средней степени активности – предникарбат.

Созданные в последние годы препараты четвертого поколения признаются наиболее предпочтительными, поскольку они удачно сочетают положительные свойства своих предшественников: обладают высокой активностью, сравнимой с силой действия фторированных глюкокортикоидов, и минимальным нежелательным местным действием, характерным для гидрокортизона ацетата.

Мометазона фуроат (элоком - крем, мазь, лосьон) относится к глюкокортикоидам четвертого поколения. Он превосходит гидрокортизон, дексаметазон и бетаметазон по способности блокировать образование цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-6), играющих важную роль в воспалении кожи, в частности, при псориазе. В контролируемых клинических исследованиях выявлена более высокая эффективность мометазона при псориазе и атопическом дерматите по сравнению с гидрокортизоном и бетаметазоном. Препарат хорошо переносится, не вызывает атрофии кожи. Мометазон обладает пролонгированным действием, поэтому его наносят один раз в сутки. Благодаря улучшенной переносимости он подходит для использования у детей и пожилых.

Гидрокортизона 17-бутират (латикорт, локоид), в отличие от гидрокортизона ацетата, плохо всасывается из области нанесения, поэтому вероятность системного действия крайне мала. При этом, подобно фторированным глюкокортикоидам, он оказывает мощный местный эффект, но, в отличие от последних, редко вызывает местные нежелательные реакции и может иметь более широкое применение.

Предникарбат (дерматоп) является глюкокортикоидом со средней степенью активности и характеризуется мягким щадящим местным действием. Он практически не вызывает системных нежелательных реакций. Местные эффекты отмечаются очень редко. Может применяться на обширных поверхностях и наноситься на участки кожи с наиболее повышенной чувствительностью (лицо, паховая область). В контролируемых клинических исследованиях показана высокая эффективность и хорошая переносимость предникарбата у детей от 2 месяцев до 16 лет и пожилых, поэтому препарат рекомендуется в первую очередь для применения в этих возрастных группах.

Показания

Псориаз, экзема, нейродермит, контактный дерматит, солнечный дерматит, себорейный дерматит, атонический дерматит, красный плоский лишай, красная дискоидная волчанка, эритродермия.

Правила применения

Перед использованием глюкокортикоидных препаратов необходимо точно установить диагноз.
Начинать лечение рекомендуется с применения препарата со слабой активностью (табл. 14), при отсутствии эффекта в течение 2-3 недель переходить на более сильный, а после достижения эффекта снова использовать слабый глюкокортикоид.
Препараты с очень сильной активностью (клобетазола пропионат, хальцинонид) следует использовать только при лихеноидной экземе и красной дискоидной волчанке.
Препарат наносится на чистую кожу (после ванны или душа) 2 раза в день, тонким слоем, не следует втирать и массировать. Процедуру рекомендуется производить в перчатке. Мометазона фуроат и флутиказона пропионат, обладающие пролонгированным действием, наносятся 1 раз в сутки, что удобно при заболеваниях, требующих длительного применения глюкокортикоидов (экзема, псориаз).
После нанесения препарата для усиления лечебного эффекта (как правило, при псориазе) можно кратковременно, не более чем в течение 2 суток, использовать окклюзионные повязки.
Процесс высвобождения активной субстанции из мази идет, как правило, более медленно, чем из крема, поэтому при хронических процессах предпочтительнее использовать мазь.
При локализации поражения на волосистой части головы рекомендуется применять гель или лосьон.
При подозрении на инфекцию следует использовать комбинированные глюкокортикоиды для наружного применения, содержащие противомикробные компоненты (см. ниже).

Нежелательные реакции

Со стороны кожи:

- атрофия (чаще на лице – "кортикостероидное лицо", поэтому, по возможности, не следует применять на лице сильные мази за исключением гидрокортизона 17-бутирата); стрии; депигментация; раздражение кожи; телеангиоэктазии;
- угревая сыпь;
- Tinea incognito – атипичная клиническая картина дерматомикоза при использовании глюкокортикоидов (как местно, так и системно);
- периоральный дерматит (чаще у молодых женщин, для лечения можно применять тетрациклин в течение 4-6 недель);
- гирсутизм или лобная алопеция у женщин.
Присоединение или диссеминация инфекции.
Системное действие (при длительном применении, нанесении на обширные участки тела, чаще у детей и при использовании окклюзионных повязок).
Синдром отмены (как правило, требует возобновления применения местных препаратов глюкокортикоидов).

Противопоказания

Угревая сыпь, включая acne rosacea.
Периоральный дерматит.
Чесотка.
Туберкулез.
Сифилис.
Вирусные и гельминтные поражения кожи.
Бактериальные и грибковые инфекции кожи, ранее не леченные другими препаратами.
Кожные реакции после вакцинации.
При беременности не рекомендуется применять длительно и на больших участках тела.

Особенности использования у детей

У детей при местном применении глюкокортикоидов отмечается более высокая предрасположенность к их системному действию, чем у взрослых (в том числе подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитие синдрома Кушинга, задержка роста и развития), так как соотношение площади поверхности к массе тела у детей больше.

Следовательно, препараты глюкокортикоидов необходимо применять на ограниченных участках, особенно у новорожденных, по возможности, коротким курсом. У детей до 1 года следует использовать только мази с гидрокортизоном (не более 1%) или глюкокортикоид четвертого поколения предникарбат, до 5 лет – мази средней силы и гидрокортизона 17-бутират.

Комбинированные препараты

Выпускаются комбинированные мази и кремы, которые наряду с глюкокортикоидами включают другие компоненты (табл. 15). В их состав могут входить антибиотики (неомицин и другие), лекарственные средства, сочетающие противогрибковую и антибактериальную активность (миконазол, триклосан и другие), противогрибковое и противотрихомонадное действие (натамицин), антисептики, салициловая кислота, местные анестетики, витаминоподобные соединения, антигистаминные средства.

О некоторых особенностях состава препарата может свидетельствовать наличие в его торговом названии дополнительной буквы. Например, флуцинар Н включает антибиотик неомицин, синалар К – противогрибковое средство клиохинол, лоринден А – салициловую кислоту. В других случаях комбинированные препараты имеют специальные торговые названия (локазален, тридерм).

Препараты, содержащие противомикробные компоненты, рекомендуется использовать в случае присоединения бактериальной или грибковой инфекции, подозрении на нее и при высокой вероятности ее развития (мокнущие процессы, иитертригинозные очаги поражения, аногенитальный и старческий зуд). Следует иметь в виду, что неомицин при наружном применении может всасываться и оказывать ото- и нефротоксическое действие, поэтому не следует применять содержащие его лекарственные формы длительно и на обширных поверхностях.

Салициловая кислота обладает керато- и сквамолитическим действием, способствует проникновению глюкокортикоидов через чрезмерно ороговевший эпидермис, восстанавливает защитный покров кожи, оказывает слабый антисептический эффект. Поэтому препараты, в состав которых она входит, целесообразно применять при заболеваниях, сопровождающихся усиленным ороговением эпидермиса, десквамацией, гиперкератозом, омозолелостью, например, при лихеноидной экземе, застарелых случаях псориаза, ихтиозе и других.

Таблица 15. Комбинированные препараты глюкокортикоидов для наружного применения.

Глюкокортикоид	Торговое название	Другие компоненты
Бетаметазон	Випсогал	Гентамицин¹
		Салициловая кислота
		Пантенол²
	Дипрогент	Гентамицин
	Дипросалик	Салициловая кислота
	Тридерм	Гентамицин
	Тридерм	Клотримазол^1,3
	Целестодерм-В с гарамицином	Гентамицин
Галометазон	Сикортен прлюс	Триклосан^1,3
Гидрокортизона ацетат	Оксикорт	Окситетерациклин¹
Гидрокортизона 17-бутират	Пимафукорт	Неомицин¹
	Пимафукорт	Натамицин^2,4
	Сибикорт	Хлоргексидин⁵
Дифлуокортолон	Травокорт	Изоконазол^1,3
Преднизолон	Микозолон	Миконазол^1,3
	Ауробин	Триклосан
		Лидокаин⁶
		Пантенол
	Дермозолон	Йодхлороксихинолин^1,3
Триамцинолон	Полькортолон ТС	Тетрациклин1¹
Флуметазон	Локазален	Салициловая кислота
	Лоринден А	Салициловая кислота
	Лоринден С	Йодхлороксихинолин
Флуокортолон	Ультрапрокт	Клемизол⁷
Флуокортолон	Ультрапрокт	Цинхокаин⁶
Флуоцинолон	Синалар К	Клиохинол^1,3
	Синалар Н	Неомицин
	Флуцинар Н	Неомицин
Примечания: антибактериальное действие витаминоподобное соединение (пантотеновая кислота) противогрибковое действие противотрихомонадное действие антисептик местный анестетик антигистаминное средство