Лекция №1

Лекция №2.

Пути введения ЛС в организм.

• 
  скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни;
  
• 
  эффективность и безопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотерапии.
  

К достоинствам энтерального пути введения:

• 
  удобство применения;
  
• 
  безопасность применения;
  
• 
  проявление местного и резорбтивного эффектов.
  

• 
  пероральный (per os) – через рот (внутрижелудочно);
  
• 
  сублингвальный (Sub linqva) – под язык;
  
• 
  интрадуоденальный (Intra duodenum) – в 12-перстную кишку.
  
• 
  ректальный (per rectum) – через прямую кишку.
  

• 
  достижение точной дозировки;
  
• 
  быстрая реализация эффекта ЛС.
  

• 
  внутривенное введение;
  
• 
  внутриартериальное введение;
  
• 
  внутримышечное введение;
  
• 
  подкожное введение;
  
• 
  интратрахеальное введение;
  
• 
  интравагинальное введение;
  
• 
  внутрикостное введение.
  

• 
  лекарственной формы препарата;
  
• 
  степени растворимости ЛС в жирах или в воде;
  
• 
  дозы или концентрации ЛС;
  
• 
  пути введения;
  
• 
  интенсивности кровоснабжения органов и тканей.
  

• 
  рН среды в различных отделах ЖКТ;
  
• 
  характера и объема содержимого желудка;
  
• 
  микробной обсемененности кишок;
  
• 
  активности пищевых ферментов;
  

• 
  состояния моторики ЖКТ;
  

• 
  интервала между приемом лекарства и пищи.
  

Процесс всасывания ЛС характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:

• 
  Биодоступность (f) – относительное количество препарата, которое поступает из места введения в кровь (%).
  
• 
  Константа скорости всасывания (К₀₁) – параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь (ч ^-1, мин ^-1).
  
• 
  Период полуабсорбции (t _½α) – время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).
  
• 
  Время достижения максимальной концентрации (t_max) – это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин).
  

• 
  силу фармакологического действия лекарства;
  
• 
  продолжительность фармакотерапевтическогоего действия.
  

• 
  Константа ассоциации (К_асс) – характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль^-1).
  
• 
  Число мест связывание (N) – показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата.
  

• 
  степень растворимости в липидах;
  
• 
  интенсивность регионарного (местного) кровоснабжения;
  
• 
  степень сродства к транспортным белкам;
  
• 
  состояние биологических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного).
  

• 
  внеклеточная жидкость;
  
• 
  внутриклеточная жидкость;
  
• 
  жировая ткань.
  

• 
  клубочковая фильтрация;
  
• 
  канальцевая секреция;
  
• 
  канальцевая реабсорбция.
  

• 
  Константа экскреции (К_ех) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч^-1, мин^-1).
  
• 
  Константа элиминации (К_el) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч^-1,мин^-1).
  
• 
  Период полуэлиминации (t_1/2) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).