СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ: Ознакомить со строением адренергической нервной системы, классификацией средств, влияющих на адренергические синапсы. Научить разбираться в механизме действия адреномиметиков. Уметь обосновать их назначение и замену.
Студент должен ЗНАТЬ:
Особенности функционирования симпатической нервной системы, адренергического синапса. Классификацию адренорецепторов и их избирательную локализацию, роль пресинаптических адренорецепторов.
Классификацию адреномиметиков по влиянию на различные рецепторы.
Различия в фармакологической и клинической оценке адреномиметиов. Характеристика препаратов этой группы.
Студент должен УМЕТЬ:
определить принадлежность препарата к группе адреномиметиков, симпатомиметиков.
по международному названию препарата определить его синонимы;
проводить замену одного ЛС на другое, аналогичное по действию;
информировать больного о рациональном приеме холиномиметических и антихолинэстеразных средств, возможных побочных явлениях и способах их устранения;
контролировать правильность выписывания рецепта на препараты по теме занятия и корректировать его;
пользоваться справочной литературой по ЛС.
ОСНАЩЕНИЕ ЗАНЯТИЯ:
1.Таблицы: «Адренергический синапс», «Адренорецепторы и их функциональное значение», «Адреномиметики и адренолитики», «Адреномиметики (сравнительная характеристика)».
2. Набор лекарственных препаратов.
3. Методические материалы для студентов.
4. Набор задач для контроля исходного и конечного уровня усвоения учебного материала на практическом занятии.
5. Ситуационные задачи для контроля конечного уровня усвоения учебного материала
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ:
Строение адренергического синапса. Понятие об адренергической передачи нервного импульса. Медиаторы: норадреналин, адреналин, дофамин, изопреналин (синтез, ресинтез).
Классификация и локализация адренорецепторов. Эффекты возбуждения.
Классификация средств, влияющих на адренергические синапсы.
Классификация адреномиметиков.
Фармакологические эффекты адреномиметиков
Показания к применению адреномиметиков. Побочное действие. Противопоказания.
Симпатомиметики. Локализация действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
ОСНОВНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ПО ТЕМЕ:
РАЗРЯД: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ:
КЛАСС: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:
Группа: Средства, стимулирующие адренорецепторы (адреномиметические средства)
Подгруппа: Адреномиметики прямого действия:
Эпинефрин (Адреналин), Левартеринола битартрат (норадреналин), Сальбутамол (вентолин), Фенилэфрин (Мезатон), Мидодрин (Гутрон), Тербуталин, Изопреналина гидрохлорид (Изадрин), Орципреналина сульфат (Алупент). Гексопреналин (Ипрадол). Нафазолни (Нафтизин). Оксиметазолин (Називин), Добутамин, Фенотерол (Беротек, партусистен), Беродуал, Клонидин (клофелин), Ксилометазолин (галазолин).
Подгрупа: Адреномиметики непрямиого действия (симпатомиметики):
Эфедрин. Тирамин.
АННОТАЦИЯ
Строение адренергических синапсов: 1) пресинаптическая мембрана, 2) синаптическая щель, 3) постсинаптическая мембрана.
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина, дофамина и адреналина. Основными являются НА, дофамин и адреналин. НА – в основном медиатор в ЦНС, а дофамин и адреналин – на периферии. Все они образуются из тирозина. Норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических волокон на эффекторные клетки.
Адренергические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на сеть волокон с варикозными утолщениями. Последние участвуют в образовании синаптических контактов с эффекторными клетками. В варикозных утолщениях находятся везикулы, содержащие медиатор норадреналин.
Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических окончаниях из аминокислот фенилаланина и тирозина.
В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами (АР) постсинаптической мембраны. Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям - А- и В-адренорецепторы. А - рецепторы представлены А1 - и А2 –адренорецепторами (А – АР). А1 – адренорецепторы - постсинаптические, А2-адренорецепторы — пресинаптические и вне синапсов. Физиологическая роль пресинаптических А2-адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина. Возбуждение этих рецепторов НА (или другими веществами, обладающими А2-адреномиметической активностью) тормозит высвобождение норадреналина из варикозных утолщений.
А2 - адренорецепторы расположены и на мембранах эффекторных клеток, вне синапсов (в сосудах они локализуются в неиннервируемом внутреннем слое - они возбуждаются в основном циркулирующим в крови адреналином).
Среди В – адренорецепторов (В – АР) выделяют В1-адренорецепторы (в сердце), В2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке) и В3-адренорецепторы (в жировой ткани). НА действует, преимущественно на иннервируемые В1адренорецепторы (постсинаптические рецепторы), а адреналин, находящийся в крови, — В2-адренорецепторы, не имеющие иннервации (внесинаптические рецепторы). Этим объясняется и то, что нейротропные эффекты реализуются в основном через В1-адренорецепторы посредством НА, а гуморальные влияния, например, циркулирующего адреналина — за счет В2-адренорецепторов.
Схема адренэргического синапса.
 
Локализация Альфа - АР и результаты их активации
Тип
рецептора
|
Локализация
|
Результат
активации
|
Альфа 1
|
Гладкая мускулатура кровеносных сосудов, предальвеолярный жом
|
Сужение
|
Миокард
|
Увеличение силы сокращений
|
Селезенка
|
Сужение
|
Радиальная мышца радужки (m.dilatator pupillae)
|
Сокращение (расширение зрачка)
|
Печень
|
Увеличение гликогенолиза
|
ЦНС
|
Повышение локомоции (активности)
|
Альфа 2
|
Окончания адренергических аксонов
|
Снижение освобождения КА
|
Кровеносные сосуды
|
Сужение
|
Адренергические нейроны
|
Снижение
|
ЦНС
|
Успокоение, анальгезия, угнетение структур, активирующих ССС
|
Жировая ткань
|
Угнетение липолиза
|
Островковая ткань поджелудочной железы
|
Снижение высвобождения инсулина
|
Тромбоциты
|
Агрегация
|
Локализация Бета – АР и результаты их активации
Тип рецептора
|
Локализация
|
Результат активации
|
Бета 1
|
Синусовый узел
|
Повышение возбудимости, увеличение ЧСС
|
Миокард
|
Увеличение ССС
|
Атриовентрикулярный узел
|
Увеличение проводимости
|
Пучок и ножки Гиса
|
Увеличение автоматизма
|
Печень, скелетные мышцы
|
Увеличение гликогенолиза
|
Кишечник
|
Торможение
|
Мочевой пузырь
|
Торможение
|
Бета 2
|
Артериолы, особенно скелетных мышц
|
Релаксация
|
Гладкая мускулатура бронхов
|
Релаксация
|
Беременная матка
|
Ослабление, прекращение сокращений
|
Островковая ткань поджелудочной железы
|
Увеличение секреции инсулина
|
Окончания симпатических нервов
|
Увеличение освобождения медиатора
|
Окончания холинергических нервных волокон
|
Увеличение освобождения АХ
|
Бета 1 и Бета 2
|
Жировая ткань
|
Увеличение липолиза
|
ЮГА в почках
|
Увеличение освобождения ренина
|
Баланс НА зависит от его синтеза, депонирования, нейронального и экстранейронального захвата и ферментативных превращений. Действие НА на рецепторы кратковременно, т.к. он подвергается нейрональному обратному захвату окончаниями адренергических волокон, где происходит его инактивация (дезаминирование – моноаминооксидазой (МАО), метилирование – катехол-о-метил-трансферазой (КОМТ)).
В стенке кишечника, печени, ГЭБ, плаценте содержатся МАО и КОМТ, в результате принятые через рот КА не всасываются, а из крови не проникают в мозг и через плаценту к плоду.
У детей младшего возврата КА в пресинаптическое окончание, и инактивирующие ферменты функционируют недостаточно, поэтому, несмотря на небольшое содержание КА в пресинаптических окончаниях, их концентрация в плазме крови может быть выше, чем у взрослых.
Классификация:
вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия.
в) адреноблокаторы
вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и/или депонирование НА:
а) адреномиметики непрямого действия или симпатомиметик – тирамин, эфедрина гидрохлорид.
в) симпатолитики – октадин, резерпин.
Классификация адреномиметиков:
Альфа и бетта адреномиметики: адреналина гидрохдорид, норадреналина гидротартрат.
Альфа адреномиметики: мезатон, нафтизин, галазолин (А1), клофелин (А2).
Бетта адреномиметики: изадрин (В1, В2), добутамин (В1), салбутамол,тербуталин,фенотерол (В2)
Сравнительная характеристика альфа – АМ
Препарат
|
Инактивирование
|
Активируемые АР
|
МАО
|
КОМТ
|
А1
|
А2
|
В1
|
В2
|
Норадреналин
|
+++
|
++++
|
+++
|
+++
|
+
|
-----
|
Адреналин
|
+++
|
++++
|
+++
|
+++
|
+++
|
+++
|
Мезатон
|
++
|
++
|
++
|
-----
|
-----
|
-----
|
Фетанол
|
+
|
--
|
+
|
--
|
--
|
--
|
Клофелин
|
--
|
--
|
+
|
+++
|
--
|
--
|
Галазолин
|
--
|
--
|
++
|
--
|
--
|
--
|
Нафтизин
|
--
|
--
|
++
|
--
|
--
|
--
|
Сравнительная характеристика бета – АМ
Препарат
|
Инактивирование
|
Активируемые АР
|
МАО
|
КОМТ
|
А1
|
В1
|
В2
|
Адреналин
|
+++
|
++++
|
+++
|
+++
|
+++
|
Изадрин
|
+++
|
+++
|
---
|
+++
|
+++
|
Добутамин
|
++
|
--
|
+
|
++
|
+
|
Орципреналин
|
+
|
--
|
--
|
+
|
+++
|
Сальбутамол
|
+
|
+++
|
--
|
+
|
+++
|
Бриканил
|
--
|
--
|
--
|
+
|
+++
|
Адреналин (А) является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках, в мозговом веществе надпочечников.
Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на А- и В-адренорецепторы.
Стимулируя рецепторы сердца, адреналин увеличивает ССС и ЧСС в связи с этим — ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Общее периферическое сопротивление (ОПС) может понизиться, повыситься или не измениться. Чаще всего при введении А в средних дозах наблюдается снижение ОПС (проявляется снижением диастолического давления).
Среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического давления повышается. В высоких дозах адреналин может повышать и ОПС, затем сменяется гипотензией (длительное возбуждение В2-адренорецепторов).
Четырехфазное влияние на АД: 1)повышение АД за счет увеличения МОС, 2)компенсаторное снижение под влиянием n.vagus, 3)повышение АД – стимуляция А-АР – сужение сосудов, 4)снижение АД – стимуляция В-АР.
Адреналин оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мышц - повышение выделения из пресинаптических окончаний ацетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу.
Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает.
Введение парентеральное, т.к. разрушается в ЖКТ и в печени. Действует кратковременно (быстрый нейрональный захват).
Применение: анафилактический шок, ГНТ, купирование приступов бронхиальной астмы, гипогликемическая кома, устранение атриовентрикулярного блока, расширение зрачка и при открытоугольной форме глаукомы (в офтальмологии).
Развивается тахифилаксия.
Норадреналин (НА) вызывает выраженное повышение АД (стимуляция А-адренорецепторов и повышение ОПС). В отличие от А последующего снижения АД не происходит, т.к. НА не влияет на В2-адренорецепторы сосудов. Синусовая брадикардия – рефлекторно на гипертензию (можно предупредить введением атропина). На гладкие мышцы внутренних органов влияние идентично А.
Введение внутривенное, т.к. разрушается в ЖКТ, а на месте подкожных инъекций появляются очаги некроза (из-за спазма артериол). Действует кратковременно.
Применение: острое снижение АД (травмы, оперативные вмешательства, сепсис).
АР хорошо развиты к моменту рождения ребенка, поэтому сосудистая реакция легко возникает в любом возрасте. Вместе с тем в период новорожденности недостаточно развиты механизмы инактивации НА. Поэтому введенный извне НА дольше циркулирует в крови и оказывает более длительное действие. В связи с этим вводить его нужно очень осторожно.
Альфа 1- адреномиметики - мезатон – повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Стойкий препарат, эффективен при приеме внутрь.
Альфа 2- адреномиметики– нафтизин, галазолин. Применяются при острых ринитах.
Альфа 2 – адреномиметик – клофелин активирует А2 – АР, расположенные пресинаптически. В результате активации центральных Альфа 2 – АР затормаживается освобождение медиаторов (АХ, НА, дофамина, возбуждающих аминокислот). Это приводит к возникновению седативного эффекта, подавлению боли, к снижению температуры тела, уменьшению поступления к периферическим органам импульсации от центральных нейронов симпатической нервной системы – снижение АД, ВГД, урежение ЧСС, уменьшение освобождения ренина, сокращение матки.
Обнаружено, что в организме существует эндогенное клофелиноподобное вещество- эндозолин, которое участвует в регуляции АД.
Легко всасывается из ЖКТ. Выводится почками. Отмена постепенная.
Применение: артериальная гипертензия (снижение ОПС, увеличение диуреза за счет уменьшения освобождения ренина, повышения освобождения гипоталамического натрийуретического фактора), премедикация, обезболивание родов, прекращение преждевременных родов, ортопедические операции, в онкологии, при повреждениях спинного мозга (анальгетический эффект связан с угнетением ноцицептивных ответов нейронов заднего рога спинного мозга и с воздействием на антиноцицептивные механизмы), диагностика причин медленного роста ребенка (способствует освобождение СТГ).
Метилдофа – метилдофамин – метилНА – ложный медиатор. Депонируется везикулах. Во время нервного импульса освобождается с естественным НА. Эффект подобен клофелину.
Бета-адреномиметик – изадрин – вызывает повышение систолического давления, снижение диастолического и среднего артериального давления, повышает ЧСС и ССС, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Стимулирует ЦНС. Снижает тонус бронхов и мышц ЖКТ. Вызывает тахикардию.
Изопреналин, орципреналин (астмопент).
Бета 2 – адреномиметики – салбутамол, тербуталин, фенотерол (беротек). Кленбутерол, формотерол, сальметерол – препараты длительного действия. Применение: брохоспазмы, снижение сократительной активности матки (партусистен – фенотерол).
Комбинированный препарат – беродуал (ипратропиума бромид – 0,02 мг и фенотерола гидробромид – 0,05 мг).
Бета 1- адреномиметик – добутамин – кардиотоническое средство.
Симпатомиметики – эфедрин, действуя пресинаптически, способствует высвобождению НА, угнетает нейрональный захват НА. А также оказывает слабое стимулирующее влияние на адренорецепторы.
Действует как адреналин: стимулирует деятельность сердца, бронхолитический эффект, снижает перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию, но это препарат более длительного действия. Возможно быстрое развитие тахифилаксии (ограничение запасов НА).
ТЕСТЫ ДЛЯ ПРОВЕРКИ
ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ:
Вариант 1.
Препараты из группы альфа- адреномиметиков:
1. норадреналин 2. мезатон 3. адреналин 4. эфедрин
5. изадрин 6. сальбутамол 7. галазолин
Избирательно возбуждают бетта2-адренорецепторы:
1. мезатон 2. изадрин 3. сальбутамол
4. адреналин 5. галазолин 6. фенотерол
Добутамин:
1. альфа1-адреномиметик 2. альфа2-адреномиметик
3. бетта1-адреномиметик 4. бетта2-адреномиметик
В отличие от адреналина норадреналин практически не стимулирует:
1. альфа1-адренорецепторы 2. бетта1-адренорецепторы
3. альфа2-адренорецепторы 4. бетта2-адренорецепторы
Отметить локализацию адренорецепторов:
клетки эффекторных органов в области окончаний симпатических волокон
клетки эффекторных органов в области окончаний парасимпатических волокон
нейроны симпатических ганглиев
нейроны ЦНС
хромафинные клетки мозгового вещества надпочечников
пресинаптическая мембрана адренергических синапсов
Альфа1-адренорецпторы:
мембранные рецепторы
рецепторы, связанные с G-белками
внутриклеточные рецепторы
рецепторы, связанные с ионными каналами
Бетта2-адренорецепторы:
мембранные рецепторы
рецепторы, связанные с G-белками
внутриклеточные рецепторы
рецепторы, связанные с ионными каналами
Внутрисинаптические альфа2-адренорецепторы:
имеются во всех адренергических синапсах
преимущественно локализованы в адренергических синапсах сосудов
преимущественно локализованы в адренергических синапсах сердца
расположены на пресинаптической мембране
при стимуляции обеспечивают усиление высвобождения норадреналина из окончаний адренергических волокон
при стимуляции обеспечивают угнетение высвобождения норадреналина из окончаний адренергических волокон
Основной механизм действия эфедрина:
ингибирует моноаминоксидазу
непосредственно возбуждает адренорецепторы
усиливает выделение норадреналина из окончаний адренергических волокон
Расширяют бронхи:
1. бетта1-адреномиметики 2. бетта2-адреномиметики
3. альфа1-адреномиметики 4. альфа2-адреномиметики
Эффекты, связанные с возбуждение бетта1-адренорецепторов:
1. сужение сосудов 2. расширение бронхов 3. тахикардия 4. облегчение атрио-вентрикулярной проводимости
Одинаковые эффекты у адреналина и фенотерола:
1. повышение тонуса сосудов 2. снижение тонуса сосудов
3. снижение тонуса бронхов
Стимулирует деятельность сердца и расширяет бронхи:
1. норадреналин 2. мезатон 3. изадрин 4. галазолин
При бронхиальной астме применяется:
1. фенотерол 2. норадреналин 3. эфедрин 4. изадрин 5. адреналин 6. сальбутамол
Галазолин:
вводится внутривенно
применяется при бронхиальной астме
применяется при артериальной гипотензии
применяется при ринитах
ни одно из перечисленных
Вариант 2.
Препараты из группы бетта-адреномиметиков:
1. эфедрин 2. сальбутамол 3. галазолин 4. мезатон
5. изадрин 6. адреналин 7. норадреналин
Симпатолитики:
1. тирамин 2. адреналин 3. норадреналин
4. изадрин 5. эфедрин 6. галазолин
Адреналин относится к группе:
1. альфа-адреномиметики 2. бетта-адреномиметики 3. альфа, бетта-адреномиметики
В отличие от изадрина фенотерол слабо стимулирует:
1. альфа1-адренорецепторы 2. альфа2-адренорецепторы
3. бетта1-адренорецепторы 4. бетта2-адренорецепторы
Норадреналин выделяется:
преганглионарными симпатическими волокнами
преганглионарными парасимпатическими волокнами
постганглионарными симпатическими волокнами
постганглионарными парасимпатическими волокнами
волокнами, иннервирующими хромафинные клетки мозгового вещества надпочечников
хромафинными клетками мозгового вещества надпочечников
Альфа2-адренорецепторы:
1. мембранные рецепторы
2. рецепторы, связанные с G-белками
3. внутриклеточные рецепторы
4. рецепторы, непосредственно связанные с ионными каналами
Бетта1-адренорецепторы:
1. мембранные рецепторы
2. рецепторы, связанные с G-белками
3. внутриклеточные рецепторы
4. рецепторы, непосредственно связанные с ионными каналами
Внутрисинаптические бетта2-адренорецепторы:
имеются во всех адренергических синапсах
преимущественно локализованы в адренергических синапсах сосудов
преимущественно локализованы в адренергических синапсах сердца
расположены на пресинаптической мембране
при стимуляции обеспечивают усиление высвобождения норадреналина из окончаний адренергических волокон
при стимуляции обеспечивают угнетение высвобождения норадреналина из окончаний адренергических волокон
Тахифилаксия при приеме эфедрина:
снижением чувствительности адренорецепторов
истощением запасов медиатора в адренергических окончаниях
инактивируется при соединении с адренорецепторами
захватывается клетками эффекторных органов
Повышает автоматизм клеток проводящей системы сердца:
1. изадрин 2. норадреналин 3. мезатон
4. адреналин 5. эфедрин
Какие эффекты возникают при стимуляции альфа-адренорецепторов:
1. сужение сосудов 2. стимуляция деятельности сердца
3. сужение зрачков 4. расширение зрачков
5. расширение сосудов 6. облегчение атрио-вентрикулярной проводимости
Одинаковые эффекты у изадрина и эфедрина:
1. повышение АД 2. повышение автоматизма сердца
3. облегчает атрио-вентрикулярную проводимость 4. вызывает тахикардию
Какой препарат вызывает мидриаз, тахикардию, повышение артериального давления:
1. изадрин 2. адреналин 3. норадреналин
При атрио-вентрикулярном блоке применяют:
1.адреналин 2. эфедрин 3. мезатон
4. изадрин 5. фенотерол
Добутамин:
расширяет кровеносные сосуды
усиливает сокращения сердца
расширяет зрачки
применяется при сердечной недостаточности
СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ:
Задача №1.
При купировании приступа бронхиальной астмы больному ввели внутривенно раствор адреналина
гидрохлорида. Какое осложнение может возникнуть, если сопутствующее заболевание у больного:
1) Сахарный диабет.
2) Ишемическая болезнь сердца.
3) Атеросклероз.
Задача №2.
В аптеку поступил рецепт на эфедрин в порошках. В данный момент это средство отсутствует. Можно ли его чем-нибудь заменить из имеющихся в наличии средств?
1. Солутан 2. Бронхолитин 3. Адреналин 4. Изадрин
5. Мезатон 6. Теофедрин 7. Кодеин 8. Дионин
9. Нафтизин 10.Теофиллин
Задача №3.
Пациент, применяющий при рините капли в нос, содержащие эфедрин, отметил снижение эффекта препарата. Укажите, с чем связано ослабление эффекта, препараты замены.
ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ:
Выписать в рецептах:
Средство в виде ингаляции для купирования приступа бронхиальной астмы.
Средство при острой сердечной недостаточности.
Средство при сосудистом коллапсе.
Капли в нос при остром рините.
Средство при атриовентрикулярной блокаде.
Средство для профилактики приступов бронхиальной астмы.
БИЛЕТЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ
КОНЕЧНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ:
Билет №1.
1. Классификация средств, стимулирующих адренергические синапсы (группы и названия препаратов).
2. Выписать адреномиметик для повышения артериального давления (раствор для инъекций). Указать механизм действия.
3. Выписать адреномиметик при анафилактическом шоке (раствор для инъекций)
4. Выписать адреномиметик при остром рините (капли в нос)
5. Выписать эфедрин. Указать группу, показания, противопоказания к применению.
Билет №2.
1. Общая классификация адренергических средств (группы и названия препаратов).
2. Выписать симпатомиметик (таблетки). Указать механизм действия.
3. Выписать прессорное средство (раствор для инъекций).
4. Выписать средство, снижающее тонус бронхов и не повышающее артериальное давление, для предупреждения приступов бронхиальной астмы (таблетки).
5. Выписать адреналин. Указать группу, показания, противопоказания к применению.
Билет №3.
1. Классификация средств, стимулирующих адренергические синапсы (группы и названия препаратов).
2. Выписать средство, улучшающее атрио-вентрикулярную проводимость, для лечения блокад сердца (таблетки). Указать механизм действия.
3. Выписать адреномиметик при анафилактическом шоке (раствор для инъекций).
4. Выписать адреномиметик, вызывающий рефлекторную брадикардию (раствор для закапывания в полость носа).
5. Выписать фенотерол. Указать группу, показания, противопоказания к применению.
Билет №4.
1. Классификация средств, стимулирующих адренергические синапсы (группы и названия препаратов).
2. Выписать адреномиметик при острой сердечной недостаточности (раствор для инъекций). Указать механизм действия.
3. Выписать средство для купирования бронхоспазма (для ингаляционного введения).
4. Выписать –адреномиметик при артериальной гипотензии.
5. Выписать нафтизин. Указать группу, показания, противопоказания к применению.
ЗАДАНИЯ ДЛЯ УСВОЕНИЯ
ТЕОРЕТИЧЕСКОГО МАТЕРИАЛА:
Задание №1.
Дополните классификацию средств, стимулирующих адренергические синапс препаратами из предложенного списка:
Адреномиметики:
Альфа1-адреномиметики: а)_________________________.
Альфа2-адреномиметики: а)_________________________;
б)_________________________;
в)_________________________;
г)_________________________.
Бетта1-адреномиметики:
а)__________________________.
Бетта2-адреномиметики: а)__________________________;
б)__________________________.
Бетта1,бетта2-адреномиметики: а)____________________.
Альфа, бетта-адреномиметики:
а)_____________________;
б)_____________________.
Симпатомиметики: а)_______________________.
Препараты:адреналин, добутамин, изадрин, клонидин, ксилометазолин, нафазолин, норадреналин, оксиметазолин, сальбутамол, мезатон, фенотерол, эфедрин.
Задание №2.
Укажите эффеты, связанные с возбуждением основных подтипов адренорецепторов:
Локализация основных подтипов адренорецепторов
и эффекты, связанные с их возбуждением
Подтип
адренорецепторов
|
Локализация
|
Эффект при возбуждении
|
Альфа 1
|
1. Радиальная мышца радужной оболочки
2. Кровеносные сосуды
|
1.
1.
2. АД
|
Альфа 2
|
Кровеносные сосуды
|
1.
2. АД
|
Бетта 1
|
Сердце
Юкстагломерулярные
клетки почек
|
1.
2.
3.
4.
1.
|
Бетта 2
|
Бронхи
Миометрий
Кровеносные сосуды
|
1.
1.
1.
|
Задание №3.
Укажите основные эффекты и показания к применению альфа-адреномиметиков:
Основные фармакологические эффекты и показания
к применению альфа-адреномиметиков
Препараты
|
Фармакологические эффекты
|
Показания к прменению
|
Альфа1-адреномиметик
1.
|
1.
2. АД
|
1.
2.
3.
|
Альфа2-адреномиметик
1.
2.
3.
|
1.
|
1.
|
Применение:
В качестве прессорного средства при артериальной гипотензии
Местно при ринитах
В комбинации с местноанестезирующими средствами.
Задание №3.
Укажите основные эффекты и показания к применению бетта-адреномиметиков:
Перпараты
|
Фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Сердце
|
Бронхи
|
Миометрий
|
|
|
Сократимость миокарда
|
ЧСС
|
А-В-проводимость
|
Автоматизм
|
Тонус
|
Тонус и сократительная активность
|
|
Дбутамин
|
|
|
|
|
|
|
|
Фенотерол
|
|
|
|
|
|
|
|
Изопреналин
|
|
|
|
|
|
|
|
Основные фармакологические эффекты и показания
к применению бета-адреномиметиков
Показания: (укажите буквенный индекс)
А. Для купирования приступов бронхоспазма
Б. В качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности
В. При атриовентрикулярном блоке
Г. Для предупреждения самопроизвольного выкидыша
Д. Для прекращения преждевременной родовой деятельности
Е. При чрезмерно сильной родовой деятельности
Задание №4.
На схеме адренергического синапса отметьте подтипы адренорецепторов. Укажите, какие рецепторы стимулирует адреналин (А), а какие норадреналин (НА).
ОТВЕТЫ К ТЕСТАМ:
Вариант 1
|
Вариант 2
|
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
|
2,7
3
3
4
1,4,6
1,2
1,2
1,4,6
3
2
3,4
2,3
3
1,3,4,5,6
4
|
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
|
2,5
1,5
3
3
2,6
1,2
1,2
1,4,6
2
1,2,4,5
1,4
2,3,4
2
1,2,4
2,4
|
ОТВЕТЫ К ЗАДАЧАМ:
№1. Перечисленные сопутствующие заболевания являются противопоказаниями к применению раствора адреналина гидрохлорида при купировании приступа бронхиальной астмы. Под его влиянием происходит повышение содержания глюкозы в крови, усиление тканевого обмена, что может вызвать приступ гипергликемической комы при сахарном диабете. Стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин усиливает и учащает сердечные сокращения, повышает потребность миокарда в кислороде.
№2. Теофедрин, солутан, бронхолитин.
№3. Тахифилаксия, связанная с уменьшением содержания норадреналина в окончаниях адренергических волокон (опустошение депо). Можно заменить препаратами из группы адреномиметиов (нафтизин, галазолин).
СРЕДСТВА,
БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ.
ЦЕЛЬзанятия:
Ознакомить с вопросами фармакологии адреноблокирующих средств и их значимостью в клинической практике. Обучить студентов пониманию механизмов действия лекарственных средств; умению обосновать выбор тех или иных препаратов в зависимости от клинических показаний.
Студент должен ЗНАТЬ:
Различия в фармакологической и клинической оценке адреноблокаторов селективных и неселективных. Основные эффекты при блокаде альфа, бетта-адренорецепторов, и как они используются практически. Осложнения, побочные эффекты приема симпатолитиков, их место в терапии гипертонической болезни.
Студент должен УМЕТЬ:
определить принадлежность препарата к группе адреноблокаторов, симпатолитиков
по международному названию препарата определить его синонимы;
проводить замену одного ЛС на другое, аналогичное по действию;
информировать больного о рациональном приеме холиномиметических и антихолинэстеразных средств, возможных побочных явлениях и способах их устранения;
контролировать правильность выписывания рецепта на препараты по теме занятия и корректировать его;
пользоваться справочной литературой по ЛС.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ:
Классификация средств, блокирующих адренергические синапсы.
Классификаци адреноблокаторов.
Механизм действия адреноблокаторов. Фармокологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
Механизм действия симпатолитиков, их сравнительная характеристика. Фармокологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
Симптомы передозировки адреноблокаторами. Меры помощи.
ОСНАЩЕНИЕ ЗАНЯТИЯ:
1.Таблицы: «Эфферентные нервы», «Адренергический синапс», «Адренорецепторы и их функциональное значение», «Адреномиметики и адренолитики».
2. Набор лекарственных препаратов.
3. Методические материалы для студентов.
4. Набор задач для контроля исходного и конечного уровня усвоения учебного материала на практическом занятии.
|
