ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТераФлю® ЭкстраТаб
Регистрационный номер:
Торговое название: ТераФлю® Экстратаб
МНН или группировочное название: Парацетамол+ Фенилэфрин+ Хлорфенамин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание: светло-желтые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. На изломе таблетка светло-желтого цвета.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: парацетамол 650,0 мг, хлорфенамина малеат 4,0 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10,0 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,85 мг, лактоза 3,10 мг, магния стеарат 3,50 мг, гипролоза 17,00 мг, кроскармеллоза натрия 57,00 мг, крахмал кукурузный 124,00 мг; пленочная оболочка: лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,0331 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0392 мг, титана диоксид 1,0882 мг, метилпарагидроксибензоат 0,0889 мг, повидон 0,4353 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6529 мг, макрогол-400 1,7412 мг, метилцеллюлоза 3,9176 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
Средство для устранения симптомов ОРЗ и "простуды" (анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+H1-гистаминовых рецепторов блокатор)
Код АТХ: [N02BE51]
Фармакологическое действие:
Комбинированное средство, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, противоотечным, обезболивающим и противоаллергическим действием, устраняет симптомы "простуды".
Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Парацетамол оказывает жаропонижающее действие, блокируя циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Практически не обладает противовоспалительным действием.
Парацетамол не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, не оказывая, таким образом, отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления (насморк).
Хлорфенамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, насморк, зуд глаз, носа, горла.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-60 минут после приема внутрь.
Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Он проникает через плацентарный барьер исекретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций.
Парацетамол метаболизируется в печени прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация. Он выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.
Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Он выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 45 минут – 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2-3 часа.
Хлорфенамина малеат
Хлорфенамин относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5 – 6 часов после приема препарата.
Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25 – 50%. Около 70 % хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Он подвергается широкому распределению в тканях организма, включая ЦНС.
Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более скорый клиренс и более короткий период полувыведения.
Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп), сопровождающихся высокой температурой, лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Прием ингибиторов моноаминооксидазы (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, других симпатомиметиков. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, нарушения функции печени, нарушения функции почек, гиперплазия предстательной железы, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (, хронический бронхит), эмфизема легких, острый гепатит, хроническое истощение или обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания.
Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени.
Следует с осторожностью принимать у пациентов с алкогольной зависимостью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение ТераФлю®ЭкстраТаб не рекомендовано во время беременности и в период грудного вскармливания.
Безопасность ТераФлю®ЭкстраТаб при применении во время беременности и в период грудного вскармливания специально не исследовалась. Данные о потенциальных эффектах каждого индивидуального ингредиента на беременность и грудное вскармливание представлены ниже.
Беременность
Эпидемиологические исследования при беременности показали отсутствие неблагоприятного эффекта при применении перорального парацетамола в рекомендованной дозе. Исследования репродуктивной функции по оценке перорального препарата не выявили признаков пороков развития либо фетотоксичности. При нормальных условиях применения парацетамол может применяться в течение всей беременности после оценки соотношения пользы-риска.
Имеются ограниченные данные о применении фенилэфрина у беременных женщин. Сужение сосудов матки и снижение кровотока в матке при применении фенилэфрина может привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина во время беременности.
Эпидемиологические данные о применении у человека не выявили связи между хлорфенирамином и врожденными пороками развития. Однако в связи с недостаточностью контролируемых клинических исследований следует избегать применения хлорфенирамина малеата во время беременности.
Грудное вскармливание
Парацетамол выделяется с грудным молоком, но в количествах, не являющихся клинически значимыми. В соответствии с опубликованными данными, препарат не противопоказан в период грудного вскармливания.
Отсутствуют данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком. Следует избегать приема данного препарата во время лактации.
Отсутствует информация о применении хлорфенирамина в период лактации у человека. Следует избегать его применения женщинами, кормящими грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым - по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 6 таблеток в сутки.
Детям старше 12 лет – по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.
Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Дозы для особых категорий пациентов:
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу либо увеличить интервал между приемами.
Почечная недостаточность
В случае тяжелой формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения нежелательные реакции: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
Неизвестно: анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения психики:
Редко: нервозность, бессонница.
Со стороны нервной системы:
Часто: сонливость
Редко: головокружение, головная боль.
Со стороны сердца:
Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов:
Редко: артериальная гипертония
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота
Редко: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены в основном наличием парацетамола.
При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени. Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол.
Существует риск отравления, особенно у пожилых пациентов и маленьких детей, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и больных, получающих индукторы микросомальных ферментов.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти.
Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24-48 часов, а иногда и через 4-6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72-96 часов после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита.
Для лечения передозировки парацетамола необходимо немедленно начать лечение. В течение первых 48 часов после передозировки целесообразно применение N-ацетилцистеина в/в либо внутрь в качестве антидота парацетамола, возможно промывание желудка и/или применение метионина внутрь.
Целесообразно применение активированного угля и контроль дыхания и циркуляции. В случае судорог может применяться диазепам.
Симптомы симпатомиметического эффекта фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с угнетением дыхания, проявляющимся в виде, например, сонливости, после чего может последовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, кожная сыпь, тошнота, рвота, постоянные головные боли, нервозность, головокружение, бессонница, нарушения со стороны циркулирующей крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения), кома, судороги, артериальная гипертония и брадикардия.
Лечение включает оперативное промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию. Гипертензивный эффект можно купировать при помощи в/в блокатора альфа-рецепторов. В случае судорог возможно применение диазепама.
Симптомы передозировки хлорфенамина малеата включают сонливость, остановку дыхания, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции и сердечно-сосудистый коллапс, включая аритмию.
У детей симптомы передозировки могут включать нарушение координации, возбуждение, тремор, изменение поведения, галлюцинации, судороги и антихолинергические эффекты.
Лечение включает промывание желудка в случае массивной передозировки либо стимуляция рвоты. После активированного угля и слабительного он может быть введен для минимизации всасывания. В случае судорог следует провести седацию при помощи внутривенного диазепама или фенитоина. В тяжелых случаях может быть проведена гемоперфузия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Парацетамол
Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при длительном регулярном применении парацетамола, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не имеет существенного влияния.
Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид.
Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его максимальную концентрацию в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.
Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола.
Парацетамол может привести к снижению биодоступности ламотриджина, при возможном снижении эффекта последнего, что может привести к возможному индуцированию метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с холестирамином, но снижение всасывания незначительно, если холестирамин применяют на час позже.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повысить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, доза парацетамола должна быть снижена.
Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).
Парацетамол может повлиять на результаты тестов фосфорновольфрамовой мочевой кислоты.
Фенилэфрина гидрохлорид
Данный препарат противопоказан у пациентов, принимающих или принявших ингибиторы моноаминооксидазы в течение последних двух недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов моноаминооксидазы и индуцировать гипертонический криз.
Сопутствующее применение фенилэфрина с другими симпатометическими препаратами либо трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение фенилэфрина может привести к снижению эффективности бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств(например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может повышаться риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Сопутствующее применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может привести к повышению риска нарушения ритма сердца или сердечного приступа.
Сопутствующее применение алкалоидов спорыньи (эрготамина) может повысить риск эрготизма.
Хлорфенамина малеат
Антигистаминные препараты, такие как хлорфенамин, могут усилить эффект опиоидных анальгетиков, антиконвульсантов, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов моноаминооксидазы), других антигистаминных, противорвотных и антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворных средств, этанола (алкоголя) и других депрессантов центральной нервной системы.
Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергетических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов для лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, коликам), задержки мочи и головной боли.
Метаболизм фенитоина может подавляться хлорфенамином при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Особые указания:
Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 о С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта
Производитель:
Новартис Консьюмер Хелс СА, Швейцария
Произведено Новартис Урунлери, Турция. 34912, Курткой, Стамбул, Турция.
Novartis Consumer Health SA, Switzerland
Produced by Novartis Urunleri, Turkey. 34912, Kurtkoy, Istanbul, Turkey.
Представительство в России/Адрес для предъявления претензий:
123317 Москва, Пресненская наб. 10,
тел. (495) 969-21-65,
факс (495) 969-21-66
E-mail: consumerhealth@novartis.com
Координатор по регистрации Е.В. Травина
И.о. директора ИДКЭЛС А.Н. Васильев
|
