Показания к применению. Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни (пониженном артериальном давлении) и др. Используется также (чаше в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, Крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении (мышечной слабости), нарколепсии (болезни центральной нервной системы), отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (ночном недержании мочи). Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание.
Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Препарат применяют также в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма.
Способ применения и дозы. Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день.
Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
При энурезе назначают перед сном.
При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами.
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года - по 0,002-0,003 г; 2-5 лет - 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг).
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.
В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) - 2-3% растворы.
Эфедрин применяют только по назначению врача.
Эфедрин не следует применять длительно.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.
Противопоказания. Бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).
Фармакологическое действие. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы во флаконах - в защищенном от света месте.
Эфедрин входит также в состав комбинированных препаратов аитастман, астапект, астапекткодеин, астфиллин, бронхолитин, гамбаран, диксафен, капли ушные с преднизолоном, колдекс Тева, мазь “сунореф”, пассума, солутан, спазмовералгин, теофедрин, теофедрин Н, франол, эфатин.
Неизбирательные бета-адреностимуляторы
Шадрин (Isadrinum)
Синонимы: Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Новодрин, Эуспиран, Алудрин, Изупрел, Изопротеренол, Алеудрин, Антастмин, Бронходилатин, Илудрин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин и др.
Фармакологическое действие. Адренергическое вещество. Стимулятор бета-бета2-адренорецепторов. Оказывает сильное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие, вызывает учащение и усиление сокращения сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изадрина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.
Показания к применению. Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы; при астмоидных и эмфизематозных бронхитах (заболеваниях легких), пневмосклерозе. Нарушение атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца).
Способ применения и дозы. Назначают в качеств бронхорасширяюшего средства в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г (5 мг) препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора; доза на одну ингаляцию 0,1-0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2-3 раза и более вдень. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3-4 раза в день.
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемического с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), аритмия, тошнота и др.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.
Форма выпуска. 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Фармакологическое действие. Список Б. В защищенном от света месте.
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprenalini sulfas)
Синонимы: Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасазол.
Фармакологическое действие. Препарат является стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа, действует на 6eта- и бета2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на бета2-адренорецепторы бронхов, в меньшей степени вызывает тахикардию (учащение сердцебиений) и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяюшее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина эффект наступает через 10-15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4-5 ч.
Показания к применению. Основные показания к применению такие же, как для Шадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), а также нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца).
Способ применения и дозы. Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально (минуя пищеварительный тракт).
Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции, при необходимости делают через 5 мин повторную ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2-1 таблетке 3-4 раза в день; детям - по 1/4- 1/2 таблетки 2-4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4-6 ч.
Побочное действие. Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.
Форма выпуска. В аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.
Фармакологическое действие. Список А. Аэрозоль хранить вдали от огня и источников тепла.
Избирательные бета1-адреностимуляторы
ДОБУТАМИН (Dobutaminum)
Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс. Фармакологическое действие. Является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердечной мьшшы) и вызывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу (увеличивает силу сердечных сокращений). Он действует непосредственно на рецепторы. Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков (генерацию сердечного ритма), обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.
В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) несколько уменьшается.
Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое средство (увеличивающее силу сердечных сокращений) при необходимости кратковременно усилить силу сокращений миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.
Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.
Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушения сердечного ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).
Форма выпуска. Во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор (“концентрат для вливаний”) в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
Фармакологическое действие. Список Б. В защищенном от света месте.
НОНАХЛАЗИН (Nonachlazinum)
Синонимы: Азаклорзин дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Нонахлазин улучшает кровоснабжение сердца за счет увеличения коронарного (сердечного) кровотока. Препарат повышает кислородный резерв миокарда (сердечной мышцы). При этом сократительная способность миокарда увеличивается без существенных изменений сердечного выброса и работы сердца.
Показания к применению. Применяют при ишемической болезни сердца (при стенокардии напряжения или покоя, а также при стенокардии на фоне перенесенного или острого инфаркта миокарда).
Для купирования (снятия) приступов нонахлазин применяют у больных, не переносящих нитроглицерин или имеющих противопоказания к его применению. Нонахлазин в растворе в отличие от нитроглицерина не понижает артериальное давление и не вызывает головокружения, однако нередко нитроглицерин более эффективно ликвидирует приступ, чем нонахлазин. При приеме внутрь в виде раствора нонахлазин быстро всасывается.
Способ применения и дозы. Для курсового лечения хронической ишемической болезни сердца назначают в таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3-4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18-0,24 г. Курс лечения продолжается в среднем 3-4 нед. За 3-4 дня до окончания лечения дозу постепенно снижают.
При прединфарктном состоянии рекомендуется начать лечение с приема внутрь по 5 мл (1 чайная ложка) 1,5% раствора 3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под язык, предварительно их разжевав.
Для купирования приступов стенокардии принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 1,5% раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4-5 ч, не превышая обшей суточной дозы 30 мл. Если приступ возник ранее чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать нитроглицерином.
Если приступы стенокардии не удается купировать нонахлазином, следует перейти на другие антиангинальные (противоишемические) препараты.
Побочное действие. В больших дозах нонахлазин может вызвать понижение артериального давления и головную боль.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек; его нельзя применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. В процессе лечения необходимо следить за артериальным давлением (особенно у больных, склонных к гипертоническим кризам /быстрому и резкому подъему артериального давления/); при повышении давления дозу следует уменьшить или прекратить прием препарата.
Форма выпуска. Таблетки по 0,03 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 или 100 штук; 1,5% раствор по 25 мл во флаконах оранжевого стекла (для приема внутрь).
Фармакологическое действие. Список Б. Таблетки в сухом, защищенном от света месте; раствор - в защищенном от света месте при +5-+8 °С.
ОКСИФЕДРИН (dxyfedrinum)
Синонимы: Миофедрин, Ильдамен.
Фармакологическое действие. Препарат обладает частичной стимулирующей активностью в отношении к бета-адренорецепторов сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие, повышает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) без избыточного увеличения потребности в кислороде.
Показания к применению. Стенокардия напряжения (с нечастыми приступами) с брадикардией (редким пульсом).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.
Побочное действие. В больших дозах может вызвать понижение артериального давления и головную боль.
Противопоказания. Аортальная недостаточность (недостаточность аортальных клапанов) с явлениями нарушения кровообращения, субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости).
|